[发明专利]一种瑞卢戈利的合成方法有效
申请号: | 201910568929.7 | 申请日: | 2019-06-27 |
公开(公告)号: | CN110194776B | 公开(公告)日: | 2021-05-28 |
发明(设计)人: | 万华;斯涛;周平;吴夏;徐国燕;岳利剑 | 申请(专利权)人: | 四川伊诺达博医药科技有限公司 |
主分类号: | C07D495/04 | 分类号: | C07D495/04 |
代理公司: | 成都高远知识产权代理事务所(普通合伙) 51222 | 代理人: | 李高峡;张娟 |
地址: | 620000 四川省眉山*** | 国省代码: | 四川;51 |
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摘要: |
本发明提供了一种制备瑞卢戈利中间体化合物8的方法,所述方法包括以下步骤:(a)化合物2与N,N'‑羰基二咪唑反应,得到化合物3;(b)化合物3与2,6‑二氟氯苄反应,得到化合物4;(c)化合物4与3‑氨基‑6‑甲氧基哒嗪反应,得到化合物5;(d)化合物5与N,N'‑羰基二咪唑反应,得到化合物6;(e)化合物6与N‑溴代丁二酰亚胺、偶氮二异丁腈反应,得到化合物7;(f)化合物7与二甲胺盐酸盐反应,得到化合物8。本发明还提供了一种制备瑞卢戈利的方法,所述方法包括以下步骤:(g)上述方法制得的化合物8与氢气在催化剂下反应,得到化合物9;(h)化合物9与N,N'‑羰基二咪唑、甲氧基胺盐酸盐反应,得到瑞卢戈利。本发明提供的制备瑞卢戈利的方法采用先闭环再偶联的路线,操作更简单,副反应少,反应条件温和,收率、纯度高,产品好纯化,适合商业规模化生产。 |
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搜索关键词: | 一种 瑞卢戈利 合成 方法 | ||
【主权项】:
1.一种制备瑞卢戈利中间体化合物8的方法,其特征在于:所述方法包括以下步骤:(a)化合物2与N,N'‑羰基二咪唑反应,得到化合物3;(b)化合物3与2,6‑二氟氯苄反应,得到化合物4;(c)化合物4与3‑氨基‑6‑甲氧基哒嗪反应,得到化合物5;(d)化合物5与N,N'‑羰基二咪唑反应,得到化合物6;(e)化合物6与N‑溴代丁二酰亚胺、偶氮二异丁腈反应,得到化合物7;(f)化合物7与二甲胺盐酸盐反应,得到化合物8;其中,化合物2的结构为
化合物3的结构为
化合物4的结构为
化合物5的结构为
化合物6的结构为
化合物7的结构为
化合物8的结构为![]()
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