[发明专利]聚乙二醇单甲醚偶联E选择素肽配体和抗肿瘤药物的偶联物及应用在审
| 申请号： | 201910540374.5 | 申请日： | 2019-06-21 |
| 公开（公告）号： | CN110124052A | 公开（公告）日： | 2019-08-16 |
| 发明（设计）人： | 郭娜;郁彭;杨尧;郝甜甜;付颖;汤晶晶;滕玉鸥 | 申请（专利权）人： | 天津科技大学 |
| 主分类号： | A61K47/60 | 分类号： | A61K47/60;A61K47/64;A61K47/69;A61K45/00;A61K31/4745;A61P35/00 |
| 代理公司： | 天津盛理知识产权代理有限公司 12209 | 代理人： | 韩晓梅 |
| 地址： | 300457 天津市滨*** | 国省代码： | 天津;12 |
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| 摘要： | 本发明涉及一种聚乙二醇单甲醚偶联E选择素肽配体和抗肿瘤药物的偶联物，所述偶联物由E选择素肽配体、聚乙二醇单甲醚、疏水性抗肿瘤药物制得。本偶联物以水溶性良好的mPEG为载体，不但使偶联物在水溶液中可自组装为纳米粒子，进而通过EPR效应来被动靶向于肿瘤部位，本发明所涉及的两亲性结构易于形成纳米胶束，且比两端同时修饰的偶联物所形成的胶束分散性更好，稳定性也更好。 | ||
| 搜索关键词： | 偶联物 聚乙二醇单甲醚 配体 素肽 抗肿瘤药物 偶联 疏水性抗肿瘤药物 两亲性结构 纳米胶束 纳米粒子 肿瘤部位 分散性 自组装 靶向 胶束 修饰 应用 | ||
【主权项】：
1.一种聚乙二醇单甲醚偶联E选择素肽配体和抗肿瘤药物的偶联物，其特征在于：所述偶联物由E选择素肽配体、聚乙二醇单甲醚、疏水性抗肿瘤药物制得；其中，所述E选择素肽配体为IELLQAR、IDLMQAR、DITWDQLWDLMK、DITWDELWKIMN、RNMSWLELWEHMK、DLWDWVVGKPAG序列多肽及这些多肽的反序肽、环肽、D构型多肽；所述聚乙二醇单甲醚的分子量为300～100000Da；所述疏水性抗肿瘤药物为喜树碱类药物或疏水性化疗药物。
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- 本发明公开了含有陶扎色替类似物结构的化合物以及该化合物的制备方法和用途。该含有陶扎色替类似物结构的化合物制备成的药物比其他形式的药物或药剂在治疗青光眼疾病以及保护视神经上的效果更好。
- 一种帕利哌酮聚乙二醇缀合前药及制备-201710280407.8
- 解兵亮;曹敏慧;齐艳国;宋艳杰;董文弟 - 石家庄蒎格医药科技有限公司
- 2017-04-26 - 2019-02-19 - A61K47/60
- 一种新药帕利哌酮聚乙二醇缀合前药(PEG‑帕利哌酮)的发明，涉及到其制备和应用，所述的PEG‑帕利哌酮有如下通式所示:包括载体(聚乙二醇，PEG)、连接臂(AA)和帕利哌酮，其中载体是单臂聚乙二醇，也可以是双臂和四臂聚乙二醇，聚合度10～500；连接臂是氨基酸或由氨基酸组成的寡肽。通过对帕利哌酮进行PEG化修饰改造，延长了药物半衰期，可以达到每周1次甚至每月1次，提高了使用依顺性；增加了药物的水溶性，使之能够做成普通注射剂,避免了使用纳米晶长效制剂的超难工艺，降低生产难度和使用风险。本制备工艺操作简单，绿色环保，成本低廉，易于工业化生产。通式如下：单臂：
双臂：
四臂：
- 一种不同粒径跨血脑屏障膜荧光二氧化硅纳米颗粒的制备方法-201610398081.4
- 何丹农;张鹏;王萍;金彩虹 - 上海纳米技术及应用国家工程研究中心有限公司
- 2016-06-07 - 2019-02-05 - A61K47/60
- 本发明涉及不同粒径跨血脑屏障膜荧光二氧化硅的制备方法，包括荧光3‑氨丙基三乙氧基硅烷前体的制备，荧光二氧化硅纳米颗粒FSiNPs的制备，FSiNPs‑PEG2000‑Mal的制备，FSiNPs‑PEG2000‑CDX的制备。该方法控制反应条件制备不同尺寸的荧光二氧化硅纳米颗粒，并在其表面选择性连接跨血脑屏障膜靶向分子。该荧光纳米颗粒具有结构稳定、生物相容性好、荧光信号强等特点。所得的产物能满足科研的需求。本发明中的制备方法工艺简单，可操作性强，能进一步满足生产和应用。
- 专利分类
