[发明专利]一种司来吉兰的制备方法在审
| 申请号： | 201910458791.5 | 申请日： | 2019-05-29 |
| 公开（公告）号： | CN110066220A | 公开（公告）日： | 2019-07-30 |
| 发明（设计）人： | 邱雪辉;陈传领;卢发瑞 | 申请（专利权）人： | 深圳市茵诺圣生物科技有限公司 |
| 主分类号： | C07C209/60 | 分类号： | C07C209/60;C07C211/27 |
| 代理公司： | 北京超凡宏宇专利代理事务所(特殊普通合伙) 11463 | 代理人： | 李双艳 |
| 地址： | 518000 广东省深圳市坪山新区坪山街道六*** | 国省代码： | 广东;44 |
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| 摘要： | 本发明提供了一种司来吉兰的制备方法，包括：将化合物(i)进行酰氯化反应后，与苯进行酰基化反应，经羰基还原和脱酰基后，进行炔丙基化反应，得到司来吉兰；化合物(i)中，R为甲基，乙基，三氟甲基，苯基，或者苯甲基。本发明中，以酰基‑D‑N‑甲基丙氨酸类化合物为原料，经过酰基化，羰基还原和脱酰基反应和炔丙基化反应得到司来吉兰，不仅原料简便易得，而且反应步骤少，操作简便，无需使用危险性或高价试剂原料。同时，本发明中，无需对中间体或终产物进行手性拆分，产物ee值高、产率高，适于规模化、工业化生产。 | ||
| 搜索关键词： | 司来吉兰 炔丙基化 羰基还原 脱酰基 制备 甲基丙氨酸 酰基化反应 酰氯化反应 类化合物 三氟甲基 试剂原料 苯甲基 规模化 终产物 酰基化 苯基 产率 手性 乙基 酰基 | ||
【主权项】：
1.一种司来吉兰的制备方法，其特征在于，包括：将化合物(i)进行酰氯化反应后，与苯进行酰基化反应，经羰基还原和脱酰基后，进行炔丙基化反应，得到司来吉兰；其中，化合物(i)结构如下：![]()
化合物(i)中，R为甲基，乙基，三氟甲基，苯基，或者苯甲基。
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