[发明专利]一种光敏剂前药化合物及其制备方法和应用有效
| 申请号： | 201910403706.5 | 申请日： | 2019-05-15 |
| 公开（公告）号： | CN110256313B | 公开（公告）日： | 2021-01-29 |
| 发明（设计）人： | 李珂;林建国;邱玲;刘清竹;吕高超;彭莹;谢敏浩 | 申请（专利权）人： | 江苏省原子医学研究所 |
| 主分类号： | C07C323/12 | 分类号： | C07C323/12;C07C319/22;A61K41/00;A61P35/00 |
| 代理公司： | 北京三聚阳光知识产权代理有限公司 11250 | 代理人： | 宋傲男 |
| 地址： | 214063*** | 国省代码： | 江苏;32 |
| 权利要求书： | 查看更多 | 说明书： | 查看更多 |
| 摘要： | 本发明提供一种光敏剂前药化合物及其制备方法和应用，具有式(I)所示的结构。本发明提供的光敏剂前药化合物，在5‑ALA或其酯类衍生物的N端引入二硫键，由于二硫键是一种GSH响应基团，在二硫键的β位连接氨酯键的条件下，这一含二硫键的基团在GSH作用发生自毁作用(self‑immolative)，从而释放出其所连接的5‑ALA或其酯类衍生物，再通过细胞内代谢途径生成原卟啉，在光动力诊疗中发挥光敏剂作用，一方面避免了5‑ALA发生二聚而失活，增加了药物稳定性；另一方面基于GSH在多种肿瘤细胞中过表达和该前药化合物对GSH的响应作用，增强了药物的肿瘤靶向性。本发明还提供了该光敏剂前药化合物在制备用于光动力诊疗的药物中的应用。 | ||
| 搜索关键词： | 一种 光敏剂 化合物 及其 制备 方法 应用 | ||
【主权项】：
1.一种光敏剂前药化合物，其特征在于，具有式(I)所示的结构，![]()
其中，R1、R2彼此独立地选自氢、烷基、烯基、炔基、环烷基、环烯基、环炔基、烷氧基、烯氧基、炔氧基、氧杂烷基、氧杂环烷基、苯烷基、芳基、杂芳基、芳胺基、芳氧基。
下载完整专利技术内容需要扣除积分，VIP会员可以免费下载。
该专利技术资料仅供研究查看技术是否侵权等信息，商用须获得专利权人授权。该专利全部权利属于江苏省原子医学研究所，未经江苏省原子医学研究所许可，擅自商用是侵权行为。如果您想购买此专利、获得商业授权和技术合作，请联系【客服】
本文链接：http://www.vipzhuanli.com/patent/201910403706.5/，转载请声明来源钻瓜专利网。
