[发明专利]一种烯基偕二氟亚甲基化合物及其制备方法在审
| 申请号： | 201910398289.X | 申请日： | 2019-05-14 |
| 公开（公告）号： | CN110256312A | 公开（公告）日： | 2019-09-20 |
| 发明（设计）人： | 肖铁波;王家状;杨建华 | 申请（专利权）人： | 昆明理工大学 |
| 主分类号： | C07C321/28 | 分类号： | C07C321/28;C07C319/20;C07C321/18;C07D333/24 |
| 代理公司： | 暂无信息 | 代理人： | 暂无信息 |
| 地址： | 650093 云*** | 国省代码： | 云南;53 |
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| 摘要： | 本发明公开一种烯基偕二氟亚甲基化合物及其制备方法，属于医药中间体及有机合成技术领域。本发明以3,3‑二氟烯丙基硫醚和重氮化合物为原料，在CuI、Rh2(OAc)4、Ag2CO3、Ru(PPh3)3Cl等过渡金属的催化下，于乙腈(MeCN)、1,2‑二氯乙烷(DCE)、二氯甲烷(DCM)、四氢呋喃(THF)、水(H2O)等溶剂中及惰性气体（N2气）氛围下生成烯基偕二氟亚甲基化合物；所合成的化合物同时含有烯丙基、硫醚和偕二氟亚甲基结构单元，其中的烯丙基与硫醚结构单元可进行多种转化，而偕二氟亚甲基具有重要药效意义，广泛存在于如Tafluprost、Lubiprostone等药物中，本发明亦可为药物分子的合成与修饰提供一种新目标和新方法。 | ||
| 搜索关键词： | 偕二氟亚甲基 烯基 烯丙基 制备 合成 有机合成技术 烯丙基硫醚 医药中间体 重氮化合物 惰性气体 二氯甲烷 二氯乙烷 过渡金属 硫醚结构 四氢呋喃 药物分子 溶剂 硫醚 修饰 乙腈 催化 转化 | ||
【主权项】：
1.一种烯基偕二氟亚甲基化合物，其结构式如下：![]()
其中，R1为烷基、环烷基、苯基、苄基、烷基苯、烷氧基苯、卤代苯基、多环芳基、杂环基中的一种；R2为烷基、烷氧基、环烷基、苯基、烷基苯、烷氧基苯、卤代苯基、多环芳基或杂环基及其他不饱和烃基中的一种；R3、R4为烷基、烷氧基、环烷基、苯基、烷基苯、烷氧基苯、卤代苯基、多环芳基、酯基、杂环基、或醚基以及其他烃基中的一种。
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