[发明专利]一种胰高血糖素样肽-1片段类似物及其应用

摘要

本发明公开了一种具有减肥降糖活性的胰高血糖素样肽‑1片段类似物，或其药学上可接受的盐，其序列为以下通式(I)所示。本发明采用微波促进Fmoc/tBu正交保护固相合成策略高效快速地合成得到上述目标化合物。制备得到的GLP‑1片段类似物，结构全新，适合作为治疗糖尿病和肥胖药物的活性成分。利用本发明提供的微波促进固相合成技术制备的GLP‑1片段类似物，收率高、合成周期短、粗品纯化容易，生产成本低、易于工业自动化生产。Phe‑Ile‑Ala‑Trp‑Leu‑Val‑Lys‑Gly‑Arg‑X1‑X2(I)。

主权项

1.一种胰高血糖素样肽‑1片段类似物，或其药学上可接受的盐，其序列为以下通式(I)所示：Phe‑Ile‑Ala‑Trp‑Leu‑Val‑Lys‑Gly‑Arg‑X1‑X2(I)其中，X2为NH₂或COOH，X1为以下序列中的一种或不存在：Lys‑Lys‑Lys；Lys‑Lys‑Lys‑Lys‑Lys‑Lys；Ser‑Ser‑Ser‑Ser‑Ser‑Ser；Lys‑Arg‑Asn‑Arg‑Asn‑Asn‑Ile‑Ala；Pro‑Ser‑Ser‑Gly‑Ala‑Pro‑Pro‑Pro‑Ser；Pro‑Ser‑Ser‑Gly‑Ala‑Pro‑Pro‑Pro‑Ser‑Lys‑Lys‑Lys‑Lys‑Lys‑Lys；Gly‑Lys‑Lys‑Asn‑Asp‑Trp‑Lys‑His‑Asn‑Ile‑Thr‑Gln。