[发明专利]一种曲尼司特共结晶体、制备方法及应用在审
申请号: | 201811618543.4 | 申请日: | 2018-12-28 |
公开(公告)号: | CN109503415A | 公开(公告)日: | 2019-03-22 |
发明(设计)人: | 郝静梅;霍美蓉;王莉君;朱靓 | 申请(专利权)人: | 药大制药有限公司 |
主分类号: | C07C235/38 | 分类号: | C07C235/38;C07C273/16;C07D211/60;C07D213/82;C07C231/24;A61P13/12 |
代理公司: | 南京纵横知识产权代理有限公司 32224 | 代理人: | 薛海霞;董建林 |
地址: | 210009 江*** | 国省代码: | 江苏;32 |
权利要求书: | 查看更多 | 说明书: | 查看更多 |
摘要: | 本发明公开了一种曲尼司特共结晶体、制备方法及应用。该共结晶体的通式如式1所示。该共结晶体为曲尼司特与酰胺类化合物(R1‑CONH2)形成的共结晶体。该共结晶体与曲尼司特原形药相比,光稳定性更高,且溶解度提高,并具有更高的口服生物利用度。此外,曲尼司特苯甲酰胺共结晶体可以提高曲尼司特原有的抗纤维化作用。该共结晶体制备方法简单,适合工业化生产。 | ||
搜索关键词: | 共结晶体 制备 种曲 口服生物利用度 酰胺类化合物 苯甲酰胺 光稳定性 抗纤维化 溶解度 原有的 应用 | ||
【主权项】:
1.一种曲尼司特共结晶体,其特征在于,该共结晶体的通式如式1所示;其中‑R1为苯基、2‑哌啶基、2‑甲基‑3‑吡啶基的一种。
下载完整专利技术内容需要扣除积分,VIP会员可以免费下载。
该专利技术资料仅供研究查看技术是否侵权等信息,商用须获得专利权人授权。该专利全部权利属于药大制药有限公司,未经药大制药有限公司许可,擅自商用是侵权行为。如果您想购买此专利、获得商业授权和技术合作,请联系【客服】
本文链接:http://www.vipzhuanli.com/patent/201811618543.4/,转载请声明来源钻瓜专利网。
- 同类专利
- 一种燕麦提取物的提取方法及其提取物和应用-201910195032.4
- 刘慧琳;倪天鸿;王静 - 北京工商大学
- 2019-03-14 - 2019-11-08 - C07C235/38
- 本发明涉及谷物功能成分加工与应用技术领域,具体涉及一种燕麦提取物的提取方法及其提取物和应用,所述蒽酰胺采用分子印迹固相萃取柱进行提取。本发明的提取方法具有有效成分提取率高、杂质含量少的优点,并且燕麦提取物蒽酰胺可用于制备治疗肥胖及其相关病症的药物中。
- 一种曲尼司特共结晶体、制备方法及应用-201811618543.4
- 郝静梅;霍美蓉;王莉君;朱靓 - 药大制药有限公司
- 2018-12-28 - 2019-03-22 - C07C235/38
- 本发明公开了一种曲尼司特共结晶体、制备方法及应用。该共结晶体的通式如式1所示。该共结晶体为曲尼司特与酰胺类化合物(R1‑CONH2)形成的共结晶体。该共结晶体与曲尼司特原形药相比,光稳定性更高,且溶解度提高,并具有更高的口服生物利用度。此外,曲尼司特苯甲酰胺共结晶体可以提高曲尼司特原有的抗纤维化作用。该共结晶体制备方法简单,适合工业化生产。
- 一种受阻酚类抗氧剂及其合成方法-201710555101.9
- 李翠勤;王俊;施伟光;于翠艳;郭苏月;孙鹏;张娜;王嘉明;于彦龙;王玉如 - 东北石油大学
- 2017-07-07 - 2018-03-02 - C07C235/38
- 本发明提供一种下式结构(I)所示的受阻酚类抗氧剂及其合成方法所述合成方法包括在固体负载碱催化剂存在下,下式(II)化合物与下式(III)化合物在有机溶剂中进行反应,反应经后处理,从而得到所述式(I)化合物,所述抗氧剂具有优异的耐高温性能和抗氧化性能,以及所述合成方法通过独特反应物、特定催化剂的使用等,从而可以高产率得到目的产物,为该化合物提供了全新的合成方法,具有良好的应用前景、推广价值和实际生产潜力。
- 一种二氢燕麦酰基邻氨基苯甲酸D合成方法-201310413388.3
- 苏东亮;宫风华;宫风杰 - 上海伊明化学科技有限公司
- 2013-09-11 - 2017-02-01 - C07C235/38
- 本发明提出一种二氢燕麦酰基邻氨基苯甲酸D合成方法,包括5~18℃冷水浴中,以氯代试剂为溶剂,对羟基苯丙酸与二氯亚砜保温反应0.5~24小时;滴加邻氨基苯甲酸甲酯,然后分批加入无机碱,8~35℃下搅拌8~48小时至对羟基苯丙酸消失,以摩尔比计,对羟基苯丙酸邻氨基苯甲酸甲酯二氯亚砜无机碱=111~21~6;加氢氧化钠浓溶液,回收二氯甲烷后加入醇溶液水解2~48小时,水解温度18~60℃,控制PH值10~14;水解完全后,停止反应,冷却至室温,过滤不溶物,用盐酸或磷酸调PH至4~7,有白色固体析出,过滤白色固体,水洗烘干得产品。本发明可以提高收率,减少环境污染。
- 一种曲尼司特的合成方法-201510119946.4
- 王卉;李永韧;华峰;倪滨斌;叶文江;陈飞超 - 中国药科大学制药有限公司
- 2015-03-18 - 2015-06-10 - C07C235/38
- 本发明提供了一种制备曲尼司特的方法。以3,4-二甲基苯甲醛为起始原料,经吡啶催化与丙二酸发生缩合反应合成3,4-二甲氧基肉桂酸,后者与邻氨基苯甲酸甲酯缩合生成曲尼司特甲酯,再经氢氧化钠水解得到曲尼司特。总收率:67%。本发明工艺路线短,操作简单,收率高,降低了生产成本。本发明工艺路线短、稳定可靠,且操作简单,能够以较高的收率得到纯度高的曲尼司特原料药,本工艺能够从根本上降低生产成,降低污染物的排放。
- 手性芳基乳酰芳胺的合成工艺-201510095339.9
- 曾庆乐;李志杰;邓兴梅;董俊宇 - 成都理工大学
- 2015-03-04 - 2015-05-13 - C07C235/38
- 手性芳基乳酰芳胺可用作药物和有机中间体。本发明公开手性芳基乳酰芳胺的合成工艺,即在铜催化剂和碱的存在下,手性芳基乳酰胺和卤代芳烃发生C-N偶联反应,高产率、高对映体纯地得到手性芳基乳酰芳胺。
- 芳基乙酸类衍生物、其制备方法及其医药用途-201410287086.0
- 朱启华;徐忆竹;周海平 - 中国药科大学
- 2014-06-24 - 2014-09-03 - C07C235/38
- 本发明涉及药物化学领域。具体涉及一类芳基乙酸类衍生物(I)、其制备方法及其医药用途,其中R1、R2的定义同说明书。药效学试验证明,本发明的化合物可治疗PGD2引起的潮红、皮疹、过敏性鼻炎、过敏性哮喘以及相关疾病。本发明还公开了这类化合物的制备方法以及包含这类化合物的药物组合物。
- 一种α-羟基酰胺类化合物的合成方法-201410027689.7
- 张武;郭玉军;刘亮;王飞 - 安徽师范大学
- 2014-01-21 - 2014-04-30 - C07C235/38
- 本发明提供了一种α-羟基酰胺类化合物的合成方法,具体包括以下步骤:(1)将酰胺、碱以及二甲基亚砜混合,在空气气氛中密封,反应;(2)反应结束后,冷却到室温,加入饱和食盐水洗涤,用乙酸乙酯萃取3-5次,合并有机层,无水硫酸钠干燥,减压浓缩,得粗产物;(3)粗产物经柱色谱分离提纯,即得所需的α-羟基酰胺类化合物。跟现有技术相比,本发明在氢氧化钾/二甲基亚砜这一简单体系中进行,避免使用复杂或昂贵的催化剂;原料易制备;温度适当,操作易控制;利用空气为绿色氧化剂一步直接得到目标产物;反应高效,产率高达98%,有利工业化生产。
- 系列联苯醚衍生物以及在制备抗结核病药物方面的用途-201110355766.8
- 罗有福;王震铃;魏于全 - 四川大学
- 2011-11-11 - 2012-06-27 - C07C235/38
- 本发明涉及一类联苯醚衍生物以及在制备抗结核药物方面的用途,属于化学医药领域。具体地说,涉及如式(Ⅰ)所示的化合物的用途,其中Ar1为取代的苯环,n为等于0、1、2或3的整数,R1为取代的苯环Ar2或取代的杂环Het。试验表明式(Ⅰ)所示的化合物在体外对结核杆菌H37Rv有良好的抑制活性,并且对小鼠体内BCG感染模型也有治疗效果,为制备抗结核杆菌的药物提供了一种新的选择。
- 用作线粒体通透性转变抑制剂的丙烯酰胺衍生物-200980153139.7
- D·范塞利;M·瓦拉西;S·普利特;M·巴拉里尼;A·卡帕;G·卡伦齐;S·米努西;G·帕因;M·维拉 - 康金尼亚有限公司
- 2009-09-23 - 2011-11-30 - C07C235/38
- 本文阐述用作治疗剂尤其是用于预防和/或治疗与线粒体透通性转变通道(MPTP)活性有关的疾病及病况的丙烯酰胺衍生物,所述疾病例如特征为缺血/再灌注、氧化性或退行性组织损伤的疾病。这些化合物属于结构式(I),其中R、R′、R″、W和a如说明书中所定义。本发明亦涉及这些化合物的制备以及涉及包含这些化合物的药用组合物。
- 抗纤维化剂的卤代类似物-200880122153.6
- 达伦·詹姆斯·凯利;斯彭切尔·约翰·威廉斯;史蒂文·扎米特 - 法博太科制药有限公司
- 2008-12-19 - 2011-08-24 - C07C235/38
- 本发明涉及具有说明书中所述取代基的式(I)的卤代化合物。所述化合物可用作抗纤维化剂。本发明还涉及它们的制备方法。
- 燕麦蒽酰胺的结构类似物,它们的组合物在治疗皮肤病中的用途-200680005534.7
- 卡罗·吉萨伯提 - 瑞里瓦有限公司
- 2006-02-21 - 2010-08-04 - C07C235/38
- 本发明公开了具有燕麦蒽酰胺结构的物质的生物电子等排体、氮杂和硫代类似物衍生物,所述物质用于制备有效治疗免疫过敏、过度增殖和炎性成分的皮肤病的药物组合物。
- 一种变构血红蛋白增效剂乙丙昔罗的合成方法-200810121707.2
- 陈群;吴菁 - 湖州来色生物基因工程有限公司;吴菁
- 2008-10-23 - 2010-06-30 - C07C235/38
- 本发明公开了一种变构血红蛋白增效剂乙丙昔罗的合成方法。将等摩尔的羟基苯乙酸、3,5-二甲基苯胺和复合缩合剂搅拌回流反应,以显色剂的显色反应检测反应终点,后冷却至室温,洗涤抽滤,得到灰黄色的固体物质。再将相转移催化剂溶于丙酮溶液中,再加入灰黄色的固体物质,在碱性溶液中滴加氯仿,用微波辐射技术辅助反应,反应完毕回收溶剂,剩余物经洗涤、静置、重结晶,得到白色的固体乙丙昔罗,得率为85%。复合缩合剂和微波辐射技术的使用大大缩短了反应的时间,提高了原料的转化率,且产品的后处理容易,对环境的污染小,适合于工业化生产。
- 治疗性化合物-200780032701.1
- 斯彭切尔·约翰·威廉斯;大卫·斯特普尔顿;史蒂文·扎米特;达伦·詹姆斯·凯利;理查德·埃内斯特·吉尔伯特;亨利·克鲁姆 - 法博太科制药有限公司;墨尔本大学
- 2007-07-05 - 2009-12-09 - C07C235/38
- 本发明涉及表现出抗纤维化活性的取代的肉桂酰基邻氨基苯甲酸化合物或其衍生物、其类似物、其可药用盐、以及其代谢物,前提是所述化合物不是曲尼司特。
- 专利分类