[发明专利]吉西他滨-羧甲基多糖共轭物、制备方法及其用途在审

专利信息
申请号: 201811383957.3 申请日: 2018-11-20
公开(公告)号: CN109481691A 公开(公告)日: 2019-03-19
发明(设计)人: 陈远才;赵余庆;王旭德;马璐;陈雪松 申请(专利权)人: 珠海天香苑生物科技发展股份有限公司
主分类号: A61K47/61 分类号: A61K47/61;A61K31/7068;A61P35/00
代理公司: 中山市铭洋专利商标事务所(普通合伙) 44286 代理人: 邹常友
地址: 519000 广东省珠*** 国省代码: 广东;44
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摘要: 发明提出了一种吉西他滨‑羧甲基多糖共轭物、制备方法及制备抗肿瘤药物中的应用,本发明以羧甲基多糖作为药物载体,将不同的氨基酸连接体通过酯键或酰胺键连接至吉西他滨上,再将带有氨基酸连接体的吉西他滨偶联至羧甲基多糖的羧基上,得到吉西他滨‑羧甲基多糖共轭物,其可以显著增强吉西他滨的抗肿瘤活性,且在生理pH下稳定,在肿瘤部位的酸性微环境下水解缓慢释放吉西他滨,增强吉西他滨在肿瘤部位的富集,从而发挥被动靶向抗肿瘤作用,具有较高的安全性。本发明制备方法简单,产率高,因此在抗肿瘤方面具有广阔的开发前景。
搜索关键词: 吉西他滨 羧甲基多糖 共轭物 制备 氨基酸连接 肿瘤部位 制备抗肿瘤药物 靶向抗肿瘤 抗肿瘤活性 酸性微环境 酰胺键连接 缓慢释放 药物载体 抗肿瘤 生理pH 产率 富集 偶联 羧基 酯键 下水 应用 开发
【主权项】:
1.一种吉西他滨‑羧甲基多糖共轭物,其特征在于,其由吉西他滨、氨基酸连接体、羧甲基多糖组成,氨基酸连接体通过酯键或者酰胺键同吉西他滨进行连接,通过酰胺键同羧甲基多糖连接。
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