[发明专利]一种咪唑类医药中间体KK-42的制备方法

摘要

本发明公开了一种咪唑类医药中间体KK‑42的制备方法，该方法利用化合物6‑甲基‑5‑庚烯‑2‑溴为起始物料，先将6‑甲基‑5‑庚烯‑2‑溴与亚磷酸三乙酯反应生成中间体，不经分离直接与1‑苄基‑1H‑咪唑‑5‑甲醛反应在DBU催化下高选择性地生成目标产物KK‑42。本发明具有收率高、成本低、经济环保和适用于产业化、产物纯度高等优点，是一种具有工业生产价值的合成方法。

主权项

1.一种咪唑类医药中间体KK‑42的制备方法，其特征在于具体步骤为：步骤S1：将化合物6‑甲基‑5‑庚烯‑2‑溴与亚磷酸三乙酯于120～150℃反应得到中间体；步骤S2：在步骤S1得到的中间体中加入溶剂、无机碱、1‑苄基‑1H‑咪唑‑5‑甲醛和催化剂DBU，于‑5～40℃反应后经浓缩、精制得到高纯度目标产物咪唑类医药中间体KK‑42，其中溶剂为无水四氢呋喃或甲苯，无机碱为叔丁醇钾、叔丁醇钠或氢化钠。