[发明专利]一种盐酸巴尼地平化合物及其制备方法在审
| 申请号： | 201811293180.1 | 申请日： | 2018-11-01 |
| 公开（公告）号： | CN109111431A | 公开（公告）日： | 2019-01-01 |
| 发明（设计）人： | 赵艳红 | 申请（专利权）人： | 山东仲鹊医药技术有限公司 |
| 主分类号： | C07D401/12 | 分类号： | C07D401/12 |
| 代理公司： | 暂无信息 | 代理人： | 暂无信息 |
| 地址： | 250102 山东省济南市历*** | 国省代码： | 山东;37 |
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| 摘要： | 本发明公开了一种盐酸巴尼地平化合物及其制法，即采用(1)3‑羟基丙腈与双乙烯酮反应，得到中间体1；(2)中间体1与间硝基苯甲醛、β‑氨基巴豆酸甲酯反应，得到中间体2；(3)中间体2被强碱水解，得到中间体3；(4)中间体3以手性有机碱拆分，得到中间体4；(5)中间体4与二氯亚砜、(S)‑1‑苄基‑3‑吡咯烷醇、HCI乙醇溶液反应，得盐酸巴尼地平粗品；(6)盐酸巴尼地平粗品经乙醇打浆精制、乙醇重结晶，得到盐酸巴尼地平。 | ||
| 搜索关键词： | 地平 盐酸 粗品 氨基巴豆酸甲酯 强碱 间硝基苯甲醛 乙醇重结晶 打浆 二氯亚砜 双乙烯酮 乙醇溶液 羟基丙腈 有机碱 吡咯烷 水解 乙醇 手性 制备 制法 苄基 精制 | ||
【主权项】：
1.一种盐酸巴尼地平化合物的制备方法，其特征在于采用3‑羟基丙腈、双乙烯酮、间硝基苯甲醛、β‑氨基巴豆酸甲酯、(S)‑1‑苄基‑3‑吡咯烷醇、HCl为基本原料，通过如下5步反应制得：![]()
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