[发明专利](E)-构型烯酯三唑化合物的合成方法

摘要

本发明公开了一种(E)‑构型烯酯三唑化合物的合成方法，该化合物的结构式为本发明先利用叠氮化物、醇和5‑溴‑2‑糠醇在路易斯酸的作用下，通过一锅三组分反应合成高度官能团化的(Z)‑构型烯酯三唑，然后在紫外光照条件下将(Z)‑构型烯酯三唑转化为(E)‑构型烯酯三唑。本发明操作简单，底物选择范围广，可将一系列的(Z)‑构型烯酯三唑化合物通过光反应转化生成(E)‑构型烯酯三唑化合物。

主权项

1.一种(E)‑构型烯酯三唑化合物的合成方法，其特征在于：(1)以二氯甲烷为溶剂，将式Ⅰ所示的醇、式Ⅱ所示的5‑卤代‑2‑糠醇类化合物、式Ⅲ所示的叠氮化物在SnCl4和叔胺的作用下，‑20℃～室温反应，得到式IV所示的(Z)‑构型烯酯三唑化合物；(2)将式IV所示的(Z)‑构型烯酯三唑化合物溶于氯仿，在紫外光照下使(Z)‑构型烯酯三唑化合物发生光反应异构化，得到式V所示的(E)‑构型烯酯三唑化合物；式中的R1代表C1～C4烷基、C5～C8环烷基、苯基、苄基、卤代苄基、C1～C4烷基取代的苯基、卤代苯基、硝基取代苯基、高丙炔基、烯丙基、薄荷醇基、胆固醇基中任意一种，R2代表H或C1～C4烷基，R3代表H、C1～C4烷基、环己基、苄基、烯丙基中任意一种，R4代表C1～C4烷基、C5～C8环烷基、C2～C4烯基、苯基、C1～C4烷基取代的苯基、卤代苯基、苄基、卤代苄基、C1～C4烷氧基取代的苄基、二级苄基中任意一种，X代表Br或Cl。