[发明专利]氧氟环合酯或左氧氟环合酯制备工艺的改进方法在审
申请号: | 201810755395.4 | 申请日: | 2018-07-11 |
公开(公告)号: | CN110713495A | 公开(公告)日: | 2020-01-21 |
发明(设计)人: | 谢斌;王佩佩;杨建锋;侯永娟;潘楷明 | 申请(专利权)人: | 浙江昌海制药有限公司 |
主分类号: | C07D498/06 | 分类号: | C07D498/06 |
代理公司: | 33206 浙江翔隆专利事务所(普通合伙) | 代理人: | 张建青 |
地址: | 312366 浙江省绍*** | 国省代码: | 浙江;33 |
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摘要: | 本发明公开了一种氧氟环合酯或左氧氟环合酯制备工艺的改进方法。现有的一些(左)氧氟沙星中间体的制备方法,大多副反应多、收率较低。本发明采用的技术方案包括:以2,3,4,5‑四氟苯甲酰氯、N,N‑二甲氨基丙烯酸乙酯、(L‑)氨基丙醇为起始原料,以加入除水剂有机酯或酸酐的甲苯和N,N‑二甲基甲酰胺为溶剂,经一锅法反应制得氧氟环合酯。本发明加入有机酯或酸酐,有助于减少原料损耗及副产物的生成,利于提高反应收率及确保产品质量,(左)氧氟环合酯的收率可从75‑80%提高至90%左右。 | ||
搜索关键词: | 环合酯 氧氟 有机酯 收率 二甲基甲酰胺 四氟苯甲酰氯 左氧氟环合酯 丙烯酸乙酯 氨基丙醇 二甲氨基 反应收率 起始原料 氧氟沙星 原料损耗 制备工艺 除水剂 副产物 副反应 一锅法 甲苯 溶剂 制备 改进 | ||
【主权项】:
1.氧氟环合酯制备工艺的改进方法,其特征在于,/n以2,3,4,5-四氟苯甲酰氯、N,N-二甲氨基丙烯酸乙酯、氨基丙醇为起始原料,以加入除水剂有机酯或酸酐的甲苯和N,N-二甲基甲酰胺为溶剂经一锅法反应制得氧氟环合酯。/n
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- 2018-07-11 - 2020-01-21 - C07D498/06
- 本发明公开了一种氧氟环合酯或左氧氟环合酯制备工艺的改进方法。现有的一些(左)氧氟沙星中间体的制备方法,大多副反应多、收率较低。本发明采用的技术方案包括:以2,3,4,5‑四氟苯甲酰氯、N,N‑二甲氨基丙烯酸乙酯、(L‑)氨基丙醇为起始原料,以加入除水剂有机酯或酸酐的甲苯和N,N‑二甲基甲酰胺为溶剂,经一锅法反应制得氧氟环合酯。本发明加入有机酯或酸酐,有助于减少原料损耗及副产物的生成,利于提高反应收率及确保产品质量,(左)氧氟环合酯的收率可从75‑80%提高至90%左右。
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