[发明专利]一种大黄素-盐酸黄连素药物共晶及其制备方法在审

专利信息
申请号: 201810543388.8 申请日: 2018-05-31
公开(公告)号: CN108530440A 公开(公告)日: 2018-09-14
发明(设计)人: 娄本勇;张燕杰;黄雅丽;张梅;黄晓东 申请(专利权)人: 闽江学院
主分类号: C07D455/03 分类号: C07D455/03
代理公司: 福州元创专利商标代理有限公司 35100 代理人: 蔡学俊;甘垚
地址: 350108 福建省*** 国省代码: 福建;35
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摘要: 发明公开了一种大黄素‑盐酸黄连素药物共晶及其制备方法,属于药物结晶技术领域。本发明将盐酸黄连素和大黄素按1:1比例溶解于乙腈中形成所述的一种大黄素‑盐酸黄连素药物共晶;该共晶结构单元中包括盐酸黄连素和大黄素分子,它们之间的摩尔比为1:1,分子式为[C15H10O5][C20H18ClNO4]。本发明制备方法简便易行,成本低。且所制得的药物共晶中大黄素在大鼠中的相对生物利用度相对于纯大黄素有显著提高,其相对生物利用度是纯大黄素的1.7倍。
搜索关键词: 大黄素 盐酸黄连素 药物共晶 制备 相对生物利用度 共晶结构 药物结晶 摩尔比 大黄 大鼠 乙腈 溶解
【主权项】:
1. 一种大黄素‑盐酸黄连素药物共晶,其特征在于:其X‑射线粉末衍射图案,以衍射角2θ° ± 0.1 表示为:8.3°, 9.1°, 10.0°, 10.4°, 12.0,° 12.5°, 14.0°, 15.0°, 16.7°, 18.2°, 18.5°, 20.1°, 20.4°, 20.7°, 21.4°, 23.0°, 24.0°, 24.7°, 25.3°, 25.9°, 26.5°, 27.0°, 28.0°, 30.0°, 30.6°, 31.4°, 32.2 °处有特征衍射峰。
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