[发明专利]作为抗癌剂的三环化合物有效
申请号: | 201810460901.7 | 申请日: | 2014-12-23 |
公开(公告)号: | CN108558871B | 公开(公告)日: | 2022-02-18 |
发明(设计)人: | D·J·诺里斯;G·V·德卢卡;A·V·加瓦伊;C·A·奎内勒;P·吉尔;D·奥马利;W·瓦卡罗;F·Y·李;M·V·德贝内代托;A·P·德格南;方海权;M·D·希尔;黄红;W·D·施米茨;小约翰·E·斯塔雷特;韩文景;J·S·托卡尔斯基;S·K·曼达勒 | 申请(专利权)人: | 百时美施贵宝公司 |
主分类号: | C07D471/04 | 分类号: | C07D471/04;A61K31/437;A61K31/444;A61P35/00 |
代理公司: | 北京坤瑞律师事务所 11494 | 代理人: | 陈桉 |
地址: | 美国新*** | 国省代码: | 暂无信息 |
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摘要: |
本发明涉及三环化合物、包含本发明化合物的药用组合物,及使用所述组合物治疗各种病症的方法。 |
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搜索关键词: | 作为 抗癌剂 环化 | ||
【主权项】:
1.化合物,其具有下式
其中A为
R独立地为一或多个氢、CD3、卤素、卤代烷基、羟基烷基、CN、CF3、CH2F、CHF2、任选取代的(C1‑C6)烷基、任选取代的(C1‑C6)烷氧基、任选取代的(C3‑C6)环烷基、任选取代的杂环基、‑OR4、‑CONR3R4、‑NR3R4、NR3R4(C1‑C6)烷基‑、‑NR6OCOR3、‑NR6COR3、NR6COR3(C1‑C6)烷基‑、‑NR6CO2R3、NR6CO2R3(C1‑C6)烷基‑、‑NR6CONR3R4、‑SO2NR3R4、SO2(C1‑C6)烷基‑、‑NR6SO2NR3R4、‑NR6SO2R4或NR6SO2R4(C1‑C6)烷基‑;X及Y独立地选自氢、任选取代的(C1‑C6)烷基、任选取代的(C3‑C8)环烷基、任选取代的芳基或任选取代的杂环基;Z为氢、卤素、‑OH、(C1‑C6)烷基、(C1‑C6)烷氧基、‑NR3R4、‑CONR3R4、‑OCONR3R4、‑NR6OCOR3、‑NR6CONR3R4、‑NR6SO2NR3R4或‑NR6SO2R4;R1为氢、卤素、‑CN、‑OR4、‑NR3R4、‑CONR3R4、‑COOH、‑OCONR3R4、‑NR6OCOR3、‑NR6CONR3R4、‑NR6SO2NR3R4、‑NR6SO2R4、任选取代的(C1‑C6)烷基、任选取代的(C2‑C6)烯基、任选取代的(C2‑C6)炔基、任选取代的(C1‑C6)烷氧基、任选取代的(C3‑C8)环烷基、任选取代的(C3‑C8)环烷基(C1‑C6)烷基、任选取代的(C3‑C8)环烷基‑CO‑、任选取代的(C3‑C8)环烷基‑SO2‑、任选取代的芳基(C1‑C6)烷氧基、任选取代的(C3‑C8)环烷基(C1‑C6)烷氧基、任选取代的杂环基‑CO‑、任选取代的杂环基、任选取代的(C1‑C6)烷基‑SO2‑、‑NR6SO2‑任选取代的(C1‑C6)烷基、‑NR6SO2‑任选取代的杂环基、任选取代的(C1‑C6)烷基‑NR6SO2‑或任选取代的杂环基‑NR6SO2‑;R2为氢、卤素、‑CN、OH、任选取代的(C1‑C6)烷基、任选取代的(C3‑C8)环烷基、任选取代的(C1‑C6)烷氧基、任选取代的芳基或任选取代的杂环基;R3为氢、任选取代的(C1‑C6)烷基、任选取代的(C3‑C8)环烷基、任选取代的(C2‑C6)烯基、任选取代的(C2‑C6)炔基、氰基(C1‑C6)烷基、羟基(C1‑C6)烷基、任选取代的芳基、任选取代的芳基(C1‑C6)烷基、任选取代的芳氧基(C1‑C6)烷基、任选取代的(C1‑C6)烷基‑SO2‑、任选取代的杂环基或任选取代的杂环基(C1‑C6)烷基,R4为氢、任选取代的(C1‑C6)烷基或任选取代的(C3‑C8)环烷基;或R3及R4与它们所连接的氮原子一起形成任选取代的(C4‑C8)杂环;R6为氢或任选取代的(C1‑C6)烷基;和/或其药用盐。
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