[发明专利]一种紫杉醇与桦木酸的PEG偶联物及其制备方法在审
| 申请号： | 201810371206.3 | 申请日： | 2018-04-24 |
| 公开（公告）号： | CN108517032A | 公开（公告）日： | 2018-09-11 |
| 发明（设计）人： | 张安林;成佳;邓泽平;李虎;赵春晖 | 申请（专利权）人： | 湖南华腾制药有限公司 |
| 主分类号： | C08G65/332 | 分类号： | C08G65/332;C08G65/333;A61P35/00 |
| 代理公司： | 暂无信息 | 代理人： | 暂无信息 |
| 地址： | 410205 湖南省长沙市高新开*** | 国省代码： | 湖南;43 |
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| 摘要： | 本发明涉及一种紫杉醇与桦木酸的偶联物及其制备方法，该方法通过PEG连接紫杉醇与桦木酸，包括以下步骤：1)首先将紫杉醇和丁二酸酐、NHS在第一偶联剂作用下与I:Fmoc‑NH‑PEGn‑NH2反应，得到中间体II:TAXOL‑PEGn‑NH‑Fmoc；2)再将中间体II脱去芴甲氧羰基反应得到III:TAXOL‑PEGn‑NH2；3)在惰性气体保护条件下，加入桦木酸(BA)、第二偶联剂及路易斯碱在二氯甲烷中搅拌，加入III及三乙胺，常温搅拌，分离结晶得到最终偶联物TAXOL‑PEGn‑BA。本发明为高产率地制备高纯度的紫杉醇与桦木酸偶联物提供了保障，该工艺流程短，反应操作简便，反应选择性高，产品表现出良好的水溶性，而且克服了紫杉醇和桦木酸水溶性差的缺陷。 | ||
| 搜索关键词： | 桦木酸 偶联物 紫杉醇 制备 紫杉 偶联剂 惰性气体保护 反应选择性 芴甲氧羰基 产品表现 常温搅拌 丁二酸酐 二氯甲烷 反应操作 分离结晶 路易斯碱 工艺流程 高产率 高纯度 三乙胺 脱去 | ||
【主权项】：
1.一种紫杉醇与桦木酸偶联物，其特征在于，所述紫杉醇与桦木酸偶联物的结构式为(I)![]()
其中n为24‑480的整数。
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