[发明专利]用于局部释放亲水性前药的载体在审
| 申请号： | 201810320120.8 | 申请日： | 2012-01-25 |
| 公开（公告）号： | CN108210463A | 公开（公告）日： | 2018-06-29 |
| 发明（设计）人： | H·格吕尔;S·朗戈埃斯;C·F·希欧 | 申请（专利权）人： | 皇家飞利浦电子股份有限公司 |
| 主分类号： | A61K9/127 | 分类号： | A61K9/127;A61K47/24;A61K31/337;A61K47/54;A61K49/18;A61K41/00;A61P35/00 |
| 代理公司： | 永新专利商标代理有限公司 72002 | 代理人： | 张晓威 |
| 地址： | 荷兰艾*** | 国省代码： | 荷兰;NL |
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| 摘要： | 本发明公开了用于局部释放亲水性前药的载体。具体而言，本发明涉及用于局部递送疏水性药物的药物组合物，所述组合物包含热敏性载体，所述载体包含围成腔的壳，并且其中所述腔包含所述疏水性药物的亲水性前药，其中所述载体为热敏性脂质体，所述脂质体的脂双层包含具有两个末端烷基链的磷脂，所述末端烷基链之一为具有至多14个碳原子的链长的短链，另一个为具有至少16个碳原子的链长的长链，并且所述亲水性前药为在所述腔内的酸性pH环境中的所述疏水性药物的具有亲水基团的弱碱性衍生物，所述亲水基团包含酯键，所述酯键在生理pH下水解，以便释放所述疏水性药物。 | ||
| 搜索关键词： | 疏水性药物 亲水性 前药 个碳原子 局部释放 末端烷基 亲水基团 脂质体 链长 酯键 热敏性载体 药物组合物 局部递送 磷脂 热敏性 弱碱性 生理pH 酸性pH 脂双层 长链 短链 腔内 下水 释放 | ||
【主权项】：
1.用于局部递送疏水性药物的药物组合物，所述组合物包含热敏性载体，所述载体包含围成腔的壳，并且其中所述腔包含所述疏水性药物的亲水性前药，其中所述载体为热敏性脂质体，所述脂质体的脂双层包含具有两个末端烷基链的磷脂，所述末端烷基链之一为具有至多14个碳原子的链长的短链，另一个为具有至少16个碳原子的链长的长链，并且其中所述亲水性前药为在所述腔内的酸性pH环境中的所述疏水性药物的具有亲水基团的弱碱性衍生物，所述亲水基团包含酯键，所述酯键在生理pH下水解，以便释放所述疏水性药物。
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