[发明专利]治疗血小板聚集的咪唑并噻二唑和咪唑并吡嗪的衍生物在审

专利信息
申请号: 201810251394.6 申请日: 2013-04-24
公开(公告)号: CN108383858A 公开(公告)日: 2018-08-10
发明(设计)人: J.班维勒;R.雷米拉;E.H.吕迪格;D.H.德昂;M.加农;L.迪贝;J.盖;E.S.普里斯特利;S.L.波西;B.D.麦克斯韦尔;黄楚滨;M.R.劳伦斯;M.M.米勒 申请(专利权)人: 百时美施贵宝公司;蒙特利尔大学
主分类号: C07D513/04 分类号: C07D513/04;C07D519/00;A61K31/433;A61K31/5377;A61K31/5386;A61K31/496;A61K31/438;A61K31/454;A61K31/4439;A61K31/506;A61K31/4355;A61K31/5025
代理公司: 中国专利代理(香港)有限公司 72001 代理人: 万雪松
地址: 美国新*** 国省代码: 美国;US
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摘要: 发明提供其中W、Y、R0、R2、R4、R5、R6、R7、X1、X2、X3和X4如本文所定义的式I的噻唑化合物,或其立体异构体、互变异构体、药学上可接受的盐、药物前体酯或溶剂合物形式,其中所有这些变量均如本文所定义。这些化合物是血小板聚集抑制剂,因此可用作治疗或预防血栓栓塞性病症的药物。
搜索关键词: 血小板聚集抑制剂 血栓栓塞性病症 溶剂合物形式 互变异构体 立体异构体 血小板聚集 咪唑并吡嗪 噻唑化合物 药物前体 可接受 噻二唑 可用 咪唑 治疗 预防
【主权项】:
1.式I的化合物:I或其立体异构体、互变异构体、药学上可接受的盐、溶剂合物或药物前体,其中:其中R1是OCH3、‑CHFCH3、或–CF2CH3;R2是H;X1是CH;X2和X4 都是CH;X3是CR3;R3是OCH3或氟;W是O;R4和R5独立地选自H和CH3;R6选自:被0‑3个独立选自氟、氯、‑CH3、‑CF3、OH、氰基、‑CH2CN、‑OCH3、OCF3、 ‑CH2OH、‑C(CH3)2OH、‑SO2CH3和(C=O)NR11R12的基团取代的苯基,其中NR11R12选自:,,,,,,,,,,,,,,,或;b) 被0‑3个独立选自氟、氯、‑CH3和‑OCH3的基团取代的吡啶基或嘧啶基;c) 四氢吡喃基、四氢噻喃基、哌啶基、吗啉基、硫代吗啉基或哌嗪,其被0~3个独立地选自氟、OH、‑CH3和‑NH2的基团取代;和d) 环己基,其被0~3个独立地选自氟、OH和NH2的基团取代;和R7选自H和‑CH3。
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