[发明专利]一种大观霉素衍生物及其制备方法和应用有效
| 申请号： | 201810139657.4 | 申请日： | 2018-02-11 |
| 公开（公告）号： | CN108218886B | 公开（公告）日： | 2020-06-12 |
| 发明（设计）人： | 杜乐;赵经纬;贾爱琼;汪令;李波;李直;马晓黎 | 申请（专利权）人： | 中国医药集团总公司四川抗菌素工业研究所 |
| 主分类号： | C07D493/04 | 分类号： | C07D493/04;A61P31/06 |
| 代理公司： | 北京世誉鑫诚专利代理事务所(普通合伙) 11368 | 代理人： | 魏秀枝 |
| 地址： | 610000 四川省*** | 国省代码： | 四川;51 |
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| 摘要： | 本发明公开了一种新型大观霉素衍生物及其制备方法和应用。针对大观霉素分子在抗结核杆菌效果较差等现有技术的不足，为提高对结核细胞的靶向性、增强药物的溶解性和稳定性、缓解药物对正常细胞的毒性，本发明通过将具有良好的生物相容性与亲和性的非天然氨基酸作为载体，通过大观霉素的氨基保护、羰基还原、酰胺化、脱保护的制备方法将其引入到大观霉素分子中，形成一类新型的大观霉素衍生物。实验证明，该大观霉素衍生物对结核杆菌的抗菌活性得到提高，并且抗结核作用时间得到延长。由于该类大观霉素衍生物具有较优的抗结核杆菌活性，因此其在抗结核药物中具有较好的应用前景。 | ||
| 搜索关键词： | 一种 大观 霉素 衍生物 及其 制备 方法 应用 | ||
【主权项】：
1.一种新型大观霉素衍生物，其特征在于，将非天然氨基酸(AA‑OH)引入到大观霉素分子的A环羰基上，其结构通式为式I，![]()
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