[发明专利]一种用于防治糖尿病视网膜病变的药物及其制备方法有效
申请号: | 201810096240.4 | 申请日: | 2018-01-31 |
公开(公告)号: | CN108101883B | 公开(公告)日: | 2018-11-13 |
发明(设计)人: | 刘宏伟;孟岩;周萍萍 | 申请(专利权)人: | 佳木斯大学附属第一医院 |
主分类号: | C07D333/20 | 分类号: | C07D333/20;C07D409/14;C07D409/12;C07D333/38;A61K31/496;A61K31/506;A61K31/4439;A61K31/551;A61P3/10;A61P9/10;A61P13/12;A61P25/00;A61P27/0 |
代理公司: | 北京辰权知识产权代理有限公司 11619 | 代理人: | 郝雅娟 |
地址: | 154007 黑*** | 国省代码: | 黑龙江;23 |
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摘要: | 本发明涉及一种新的化合物,其对于醛糖还原酶具有十分显著的抑制作用,甚至优于现有的醛糖还原酶抑制剂,因此对糖尿病综合症如糖尿病心脑血管病变、糖尿病肾病、糖尿病神经病变、糖尿病视网膜病变,特别是糖尿病视网膜病变具有很好的预防和治疗作用。 | ||
搜索关键词: | 糖尿病视网膜病变 醛糖还原酶抑制剂 糖尿病神经病变 糖尿病综合症 醛糖还原酶 糖尿病肾病 心脑血管 制备 糖尿病 病变 防治 治疗 预防 | ||
【主权项】:
1.一种式I所示的化合物及其药学上可接受的盐,
其中:所述R1、R2、R3选自氢、卤素、硝基、氰基、C1‑6烷基、卤代C1‑6烷基、C1‑6烷氧基或C1‑6烷氧基C1‑6烷基;Y选自‑CH2‑、‑CH2CH2‑、‑CH2CH2CH2‑、‑CH2CH2CH2CH2‑、‑CH2CH(CH3)CH2‑、‑CH2C(CH3)2CH2‑;L1选自‑(CH2)m‑;L2选自‑(CH2)n‑;R4选自氢或C1‑6烷基;A1、A2彼此独立,各自选自N或CR5;各个R5彼此独立,各自选自氢、卤素、C1‑6烷基或C1‑6烷氧基;Cy选自C3‑10碳环,任选被一个或更多个R7取代;Ra、Rb彼此独立,各自选自氢或C1‑6烷基,或者Ra、Rb与其所连接的碳原子一起形成C3‑6环烷基;R6选自氢、卤素、C1‑6烷氧基、羟基或氨基;R7选自氢、卤素、硝基、氰基、羟基、氨基、巯基、羧基、‑CONH2、C1‑6烷基、C1‑6烷氧基、C1‑6烷硫基、C1‑6烷氨基、二(C1‑6烷基)氨基、‑C(O)C1‑6烷基或‑C(O)OC1‑6烷基,其中C1‑6烷基、C1‑6烷氧基、C1‑6烷硫基、C1‑6烷氨基、二(C1‑6烷基)氨基、‑C(O)C1‑6烷基、‑C(O)OC1‑6烷基中的C1‑6烷基任选被一个或更多个R6取代;g选自1,2,3,4或5;k选自0,1,2,3或4;m表示2或3;n表示1或2。
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