[发明专利]SARM1 NAD酶活性抑制剂及其用途

摘要

本公开提供了可用作SARM1 NAD酶活性抑制剂的化合物、其组合物以及其使用方法。本公开提供了可用于治疗神经退行性或神经性疾病或病症的化合物、其组合物以及其使用方法。

主权项

1.一种抑制SARM1 NAD酶活性和/或在有此需要的患者中治疗神经退行性或神经性疾病或病症的方法，所述方法包括向所述患者施用根据式I^A所示的组合物：/n /n或其药学上可接受的盐，其中：/nX^A为-S-、-SO-或-SO₂-；/nR^1A为氢、C_1-4脂族基、碱金属、碱土金属、铵或N⁺(C_1–4烷基)₄；/n环A^A选自苯并稠合环和5-6元杂芳族稠合环，所述5-6元杂芳族稠合环具有1-3个独立地选自氮、氧和硫的杂原子；/n环B^A选自苯基，8-10元双环芳香碳环，具有1-2个独立地选自氮、氧或硫的杂原子的4-8元饱和或部分不饱和的单环杂环，具有1-4个独立地选自氮、氧或硫的杂原子的5-6元单环杂芳环，或具有1-5个独立地选自氮、氧或硫的杂原子的8-10元双环杂芳环；/nR^XA和R^YA独立地为氢、任选地被1-4个卤素取代的C_1-4脂族基、-OR^A、-SR^A、-N(R^A)₂、-N(R^A)C(O)R^A、-C(O)N(R^A)₂、-N(R^A)C(O)N(R^A)₂、-N(R^A)C(O)OR^A、-OC(O)N(R^A)₂、-N(R)S(O)₂R^A、-S(O)₂N(R^A)₂、-C(O)R^A、-C(O)OR^A、-OC(O)R^A、-S(O)R^A、-S(O)₂R^A、苯基、8-10元双环芳香碳环、具有1-2个独立地选自氮、氧或硫的杂原子的4-8元饱和或部分不饱和的单环杂环、具有1-4个独立地选自氮、氧或硫的杂原子的5-6元单环杂芳环、或具有1-5个独立地选自氮、氧或硫的杂原子的8-10元双环杂芳环；/n每个R^A独立地为氢或选自下组的任选被取代的基团：C_1-6脂族基、3-8元饱和或部分不饱和的单环碳环、苯基、8-10元双环芳香碳环、具有1-2个独立地选自氮、氧或硫的杂原子的4-8元饱和或部分不饱和的单环杂环、具有1-4个独立地选自氮、氧或硫的杂原子的5-6元单环杂芳环、或具有1-5个独立地选自氮、氧或硫的杂原子的8-10元双环杂芳环；/nm^A和n^A独立地为0、1、2或3。/n