[发明专利]普瑞巴林及其中间体的合成方法有效
| 申请号： | 201711478869.7 | 申请日： | 2017-12-29 |
| 公开（公告）号： | CN108218649B | 公开（公告）日： | 2021-07-30 |
| 发明（设计）人： | 张瑜峰;张锴;谢四维;李永锋;钱正良 | 申请（专利权）人： | 联化科技股份有限公司;联化科技（上海）有限公司 |
| 主分类号： | C07B53/00 | 分类号： | C07B53/00;C07C201/12;C07C205/44;C07C45/45;C07C45/68;C07C47/21;C07C205/51;C07C227/04;C07C229/08 |
| 代理公司： | 上海弼兴律师事务所 31283 | 代理人： | 薛琦;巨静 |
| 地址： | 318020 浙江*** | 国省代码： | 浙江;33 |
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| 摘要： | 本发明公开了一种普瑞巴林及其中间体的合成方法。本发明通过简单易得的反应原料及手性配体合成得到了普瑞巴林中间体，并进一步合成了普瑞巴林。本发明提供的普瑞巴林的合成方法成本低、步骤简单、操作安全、副产物少、后处理简单、中间产物和终产物均易于纯化、总收率较高、纯度也较高、易于实现工业化生产。 | ||
| 搜索关键词： | 巴林 及其 中间体 合成 方法 | ||
【主权项】：
1.一种化合物4的合成方法，其特征在于，包括以下步骤：有机惰性溶剂中，在手性配体的作用下，将化合物3与硝基甲烷进行如下所示的加成反应得到化合物4即可；![]()
所述的手性配体为![]()
和/或![]()
其中，R为三甲基硅基和/或叔丁基二甲基硅基。
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