[发明专利]具有手性季碳中心二氢苯并呋喃化合物的合成方法

摘要

本发明公开一种如式I所示的具有手性季碳中心二氢苯并呋喃化合物的合成方法，包括：在钯催化剂、手性膦配体和碱的作用下，将式II化合物与式Ⅲ化合物在反应溶剂中发生串联Heck‑Sonogashira不对称偶联反应，得到式I化合物；其中，R1选自氢、卤素、C1‑C3烷基、卤素取代的C1‑C3烷基、与式I或式II中苯环共轭的取代或未取代的芳香环中的一种或多种，芳香环选自苯、呋喃、噻吩、吡咯、噻唑、咪唑或吡啶，卤素选自氟、氯；R2选自苯基、卤素取代苯基、C1‑C3烷基取代苯基、羟基取代C1‑C3烷基，卤素选自氟、氯；手性膦配体选自(S)‑SEGPHOS(CAS:210169‑54‑3)。

主权项

1.一种如式I所示的具有手性季碳中心二氢苯并呋喃化合物的合成方法，该方法包括：在钯催化剂、手性膦配体和碱的作用下，将式II化合物与式Ⅲ化合物在反应溶剂中发生串联Heck-Sonogashira不对称偶联反应，得到式I化合物；其中，式I及式II中的R1选自氢、卤素、C1-C3烷基、卤素取代的C1-C3烷基、与式I或式II中苯环共轭的取代或未取代的芳香环中的一种或多种，所述芳香环选自苯、呋喃、噻吩、吡咯、噻唑、咪唑或吡啶，所述芳香环的取代基选自卤素、C1-C3烷基中的一种或多种，所述卤素选自氟、氯；式I及式III中的R2选自苯基、卤素取代苯基、C1-C3烷基取代苯基、羟基取代C1-C3烷基，所述卤素选自氟、氯；所述手性膦配体为(S)-SEGPHOS(CAS:210169-54-3)。