[发明专利]调控SENP1磷酸化修饰化合物和SIRT3 SUMO化修饰化合物及其应用在审
| 申请号： | 201711349811.2 | 申请日： | 2017-12-15 |
| 公开（公告）号： | CN108144062A | 公开（公告）日： | 2018-06-12 |
| 发明（设计）人： | 程金科;王田实;曹颖;贺兼理;屠俊;左勇;郑铨 | 申请（专利权）人： | 上海交通大学医学院 |
| 主分类号： | A61K45/06 | 分类号： | A61K45/06;A61K38/45;A61P35/00;A61P37/02;A61P3/04;A61P39/06;A61P25/00;A61P31/12 |
| 代理公司： | 上海麦其知识产权代理事务所(普通合伙) 31257 | 代理人： | 董红曼 |
| 地址： | 200025 *** | 国省代码： | 上海;31 |
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| 摘要： | 本发明公开了线粒体中NAD依赖的去乙酰化酶SIRT3的K288位点能够发生SUMO化修饰并调控其活性；同时，SUMO特异性蛋白酶1(SENP1)能够调控SIRT3的SUMO化修饰，从而调控SIRT3参与的线粒体相关的生理及病理过程；SENP1的这一调控作用取决于SENP1S180位点的磷酸化修饰。本发明公开了SENP1‑SIRT3轴的信号调控路径对线粒体代谢，巨噬细胞和T细胞的活化，以及对肿瘤免疫和肿瘤生长的影响，对于与线粒体代谢和肿瘤相关疾病的防治具有重要意义。 | ||
| 搜索关键词： | 磷酸化修饰 线粒体代谢 调控 线粒体 位点 特异性蛋白酶 病理过程 调控作用 巨噬细胞 信号调控 肿瘤免疫 肿瘤生长 重要意义 乙酰化 活化 肿瘤 防治 疾病 应用 | ||
【主权项】：
促进SENP1发生磷酸化的化合物在制备SIRT3的去乙酰化活性激活剂、治疗线粒体代谢功能相关疾病的药物、预防和/或治疗肿瘤的药物、或预防和/或治疗免疫相关疾病的药物中的应用。
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