[发明专利]包含难溶性药物的NO供体型聚合胶束组合物的制备方法及应用

摘要

本发明公开了新型包含难溶性药物的NO供体型聚合胶束组合物的制备方法及应用。涉及一种生物相容的、稳定的组合物，其包含一种水溶性差的药物如紫杉醇，该组合物溶解性好，在水中复溶迅速，复溶后的平均粒径约20‑40nm。本发明的组合物有很好的肿瘤抑制作用，且毒性低，可增强难溶性药物的水溶性，改善药物的生物利用度，降低药物毒副作用。

主权项

1.包含难溶性药物的NO供体型聚合胶束组合物，其特征在于：该组合物包含一种两亲性三嵌段聚合物mPEG‑PLA‑NO供体和一种水溶性差的药物，所述水溶性差的药物为紫杉醇，多西紫杉醇，7‑表紫杉醇和t‑乙酰基紫杉醇中的一种；聚乙二醇单甲醚嵌段的分子量为500‑5000；聚丙交酯嵌段的分子量为500‑5000；NO供体的结构通式为：；其中R₁代表苯基或苯磺酰基；R₂代表‑(CH₂)nO‑，n=1‑6；‑CH(CH₃)CH₂CH₂O‑；‑CH₂CH=CHCH₂O‑；‑(CH₂)n苯基OCH₂‑以对位或间位连接，‑(CH₂)n苯基O‑以对位或间位连接，n=0‑4； X表示‑O‑、‑N‑。