[发明专利]一种CD44靶向硫酸软骨素-阿霉素缀合物及其PLGA混合胶束有效

专利信息
申请号: 201711190442.7 申请日: 2017-11-24
公开(公告)号: CN107899018B 公开(公告)日: 2021-03-09
发明(设计)人: 肖玉良;孙保亮;李玉琴;陈娜娜;刘平;高飞 申请(专利权)人: 山东第一医科大学第二附属医院
主分类号: A61K47/61 分类号: A61K47/61;A61K31/704;A61K31/737;A61K9/107;A61K47/34;A61P35/00;C08B37/08
代理公司: 济南克雷姆专利代理事务所(普通合伙) 37279 代理人: 张祥明
地址: 271021 *** 国省代码: 山东;37
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摘要: 发明公开了一种CD44靶向硫酸软骨素‑阿霉素缀合物及其PLGA混合胶束,还提供了相应的制备方法及应用。本发明以硫酸软骨素、阿霉素为原料,制备了硫酸软骨素‑阿霉素缀合物及其PLGA混合胶束,具有疗效好、毒性低、无免疫原性和抗原性、生物相容性良好等特点;本发明首次采用硫酸软骨素修饰阿霉素,可以定向在肿瘤细胞高表达的CD44分子,是一种主动靶向性良好的新药物;与阿霉素相比,本发明所制备的硫酸软骨素‑阿霉素对正常细胞的损害明显降低,可以减轻药物对人体的副作用。本发明所提供的硫酸软骨素‑阿霉素PLGA混合胶束,与阿霉素以及阿霉素PLGA纳米粒相比,更易于进入细胞核内部,且可以逆转乳腺癌耐阿霉素细胞株MCF‑7/ADR对阿霉素的耐药性,抗肿瘤效果更好。
搜索关键词: 一种 cd44 靶向 硫酸 软骨素 阿霉素 缀合物 及其 plga 混合 胶束
【主权项】:
一种CD44靶向硫酸软骨素‑阿霉素缀合物,其特征在于,其重均分子量(Mw)为3,100~53,000Da,化学结构式如下:R1=SO3‑,H R2=H,SO3‑ R3=H,SO3‑,其中n为8~150的整数;阿霉素取代度为0.1~8%。
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