[发明专利]一种比拉斯汀中间体的制备方法在审
| 申请号： | 201711156877.X | 申请日： | 2017-11-20 |
| 公开（公告）号： | CN109810093A | 公开（公告）日： | 2019-05-28 |
| 发明（设计）人： | 高鸿盛;王海波;张月琴;傅毅;孙小路;黄善华;唐朝军 | 申请（专利权）人： | 重庆华邦胜凯制药有限公司 |
| 主分类号： | C07D401/04 | 分类号： | C07D401/04 |
| 代理公司： | 北京元本知识产权代理事务所 11308 | 代理人： | 黎昌莉 |
| 地址： | 401520 重庆市合*** | 国省代码： | 重庆;50 |
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| 摘要： | 本发明属于药物制剂领域，具体涉及一种比拉斯汀中间体的制备方法，其名称为1‑哌啶甲酸,4‑[1‑(2‑乙氧基乙基)‑1H‑苯并咪唑‑2‑基]‑,1,1‑二甲基乙基酯。上述中间体化合物由2‑(4‑哌啶)‑1H‑苯并咪唑经过二碳酸二叔丁酯保护后，进一步与2‑乙氧基氯乙烷发生取代反应生成。上述产物在酸性条件下脱保护发生取代反应生成1‑(2‑乙氧基‑乙基)‑2‑哌啶‑4‑基‑1H‑苯并咪唑。本发明提供的比拉斯汀新中间体的制备方法，为比拉斯汀合成提供了新的途径，所用原料价廉易得，制备成本低，整体工艺简单，并具有较高的收率和纯度，适合工业化规模生产。 | ||
| 搜索关键词： | 制备 苯并咪唑 乙氧基 取代反应 乙基 哌啶 二碳酸二叔丁酯 药物制剂领域 中间体化合物 二甲基乙基 工业化规模 酸性条件 新中间体 整体工艺 哌啶甲酸 氯乙烷 脱保护 收率 合成 生产 | ||
【主权项】：
1.一种下式的式Ⅱ所示化合物的制备方法，其特征在于，所述化合物由式Ⅰ所示的化合物与2‑乙氧基氯乙烷在碱性条件下发生取代反应生成，反应式如下：![]()
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