[发明专利]一种正十六烷氧丙基替诺福韦酯合成工艺的改进方法在审
| 申请号： | 201711141869.8 | 申请日： | 2017-11-14 |
| 公开（公告）号： | CN107936059A | 公开（公告）日： | 2018-04-20 |
| 发明（设计）人： | 朱林;金鑫;胡孔泉;孟海燕;陈国华 | 申请（专利权）人： | 中国药科大学 |
| 主分类号： | C07F9/6561 | 分类号： | C07F9/6561 |
| 代理公司： | 暂无信息 | 代理人： | 暂无信息 |
| 地址： | 211198 江苏*** | 国省代码： | 江苏;32 |
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| 摘要： | 本发明公开了一种正十六烷氧丙基替诺福韦酯合成工艺的改进方法，属于有机合成的技术领域。本发明采用如下技术方案，包括以下步骤①正十六烷基溴(2)和1，3‑丙二醇(3)反应得3‑正十六烷氧基丙醇(4)；②PMPA(5)经氯代得酰氯中间体(6)；③酰氯中间体(6)和3‑正十六烷氧基丙醇(4)酯化得中间体(7)；④中间体(7)经水解、重结晶得正十六烷氧丙基替诺福韦酯(1)，总收率约为62％，纯度大于99％。其主要优点是物料易得、操作简便、成本较低，有利于工业化生产。 | ||
| 搜索关键词： | 一种 十六 丙基 替诺福韦酯 合成 工艺 改进 方法 | ||
【主权项】：
一种正十六烷氧丙基替诺福韦酯(1)合成工艺的改进方法，其特征在于按照下述步骤进行：(1)(R)‑9‑[2‑(磷酸甲氧基)丙基]腺嘌呤(5)在无水溶剂中，与一定比例的卤化剂反应制得(R)‑9‑[2‑(二氯膦酸甲氧)丙基]腺嘌呤(6)；(2)(R)‑9‑[2‑(二氯膦酸甲氧)丙基]腺嘌呤(6)在无水溶剂中，在碱性条件下，与3‑正十六烷氧基丙醇(4)反应制得(R)‑9‑{2‑{[二(正十六烷氧丙基)]膦酸甲氧}丙基}腺嘌呤(7)；(3)(R)‑9‑{2‑{[二(正十六烷氧丙基)]膦酸甲氧}丙基}腺嘌呤(7)水解制得(R)‑9‑{2‑[(正十六烷氧丙基)膦酸甲氧]丙基}腺嘌呤(1)粗品；(4)(R)‑9‑{2‑[(正十六烷氧丙基)膦酸甲氧]丙基}腺嘌呤(1)粗品经重结晶得到正十六烷氧丙基替诺福韦酯(1)。
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