[发明专利]一种依维莫司中间体、其制备方法及其应用在审
| 申请号： | 201711125022.0 | 申请日： | 2017-11-14 |
| 公开（公告）号： | CN109776570A | 公开（公告）日： | 2019-05-21 |
| 发明（设计）人： | 王峰 | 申请（专利权）人： | 上海医药工业研究院;中国医药工业研究总院 |
| 主分类号： | C07D498/18 | 分类号： | C07D498/18;C07F7/18;G01N30/02;G01N30/06 |
| 代理公司： | 上海弼兴律师事务所 31283 | 代理人： | 薛琦;袁红 |
| 地址： | 200040 上*** | 国省代码： | 上海;31 |
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| 摘要： |
本发明公开了一种依维莫司中间体、其制备方法及其应用。所述的依维莫司中间体C具有如式(1)所示的结构。所述的制备方法包括以下步骤：有机碱存在下，28‑单硅基保护雷帕霉素(依维莫司中间体B)与三氟甲磺酸单保护乙二醇酯反应，即可。本发明还公开了所述的依维莫司中间体C的应用。本发明的依维莫司中间体其制备方法简单，收率高；并且采用该中间体制备依维莫司能减少副反应，简化工艺操作流程，提高总收率，保证产品质量，因而具有较好的工业应用推广前景。 |
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| 搜索关键词： | 依维莫司 制备 式( 1 ) 工艺操作流程 应用 减少副反应 三氟甲磺酸 中间体制备 工业应用 雷帕霉素 乙二醇酯 有机碱 总收率 单硅 收率 保证 | ||
【主权项】：
1.一种依维莫司中间体C，其特征在于，其具有如式(1)所示的结构：![]()
其中，R1为三甲基硅基、三乙基硅基或三丙基硅基；R2为三甲基硅基、三乙基硅基、三丙基硅基、三丁基硅基、叔丁基二甲基硅基、叔己基二甲基硅基、叔丁基二苯基硅基、四氢‑2H‑吡喃‑2‑基、四氢呋喃‑2‑基或1‑乙氧基乙基。
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