[发明专利]一种通过借氢反应合成喹啉衍生物的方法有效
申请号: | 201711065837.4 | 申请日: | 2017-11-02 |
公开(公告)号: | CN107892669B | 公开(公告)日: | 2019-11-01 |
发明(设计)人: | 任磊 | 申请(专利权)人: | 山东四环药业股份有限公司 |
主分类号: | C07D215/20 | 分类号: | C07D215/20;C07D215/38;C07F9/60 |
代理公司: | 济南知来知识产权代理事务所(普通合伙) 37276 | 代理人: | 曹丽 |
地址: | 253100 山*** | 国省代码: | 山东;37 |
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摘要: | 本发明公开一种通过借氢反应合成喹啉衍生物的方法,具体包括以下步骤:在反应管中加入式1结构的邻氨基芳基醇类底物,式2结构的α‑亚甲基醇类底物,以及钌催化剂/配体/酸的有效催化体系,在氮气环境中进行加热搅拌,通过一系列的借氢反应的到反应产物,反应产物经分离纯化,得到喹啉衍生物。该方法操作简便,底物范围广,尤其是无溶剂的条件、催化剂可循环使用以及反应副产物只有水生成,绿色环保,原子经济性高,使其成为一个非常实用的合成喹啉衍生物的方法,具有潜在的实用价值。 | ||
搜索关键词: | 喹啉衍生物 氢反应 底物 合成 氨基 反应副产物 原子经济性 催化体系 氮气环境 分离纯化 加热搅拌 绿色环保 钌催化剂 反应管 芳基醇 可循环 潜在的 水生成 无溶剂 亚甲基 醇类 配体 催化剂 | ||
【主权项】:
1.一种通过借氢反应合成喹啉衍生物的方法,其特征在于:具体包括如下步骤:在反应管中加入式1结构的邻氨基芳基醇类底物,式2结构的α‑亚甲基醇类底物,以及钌催化剂/配体/酸的有效催化体系,在氮气环境中进行加热搅拌,通过一系列的借氢反应得到反应产物,反应产物经分离纯化,得到喹啉衍生物;上述合成反应如下式所示:
所述的式1中R1包括氢基、氯基或亚甲基二氧取代基;式1中R2包括甲基、苯基或2‑氟苯基;式2结构中的R3包括氢基;式2结构中的X包括O、N或者P;式2结构中的R4包括苯基、萘基、对氯苯基、对溴苯基、对甲基苯基、对腈基苯基或者乙氧基;所述的钌催化剂为Ru3(CO)12;所述的酸为磷钨酸;所述的配体为dppp,配体结构式如式5所述:![]()
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