[发明专利]一种二氯乙酸修饰的蒽环类化合物与其制备方法和应用有效
申请号: | 201711044597.X | 申请日: | 2017-10-31 |
公开(公告)号: | CN107698635B | 公开(公告)日: | 2019-11-12 |
发明(设计)人: | 张志平;杨丛莲 | 申请(专利权)人: | 华中科技大学 |
主分类号: | C07H15/252 | 分类号: | C07H15/252;C07H1/00;A61K47/69;A61K47/55;A61K31/704;A61K31/19;A61P35/00 |
代理公司: | 华中科技大学专利中心 42201 | 代理人: | 许恒恒;李智 |
地址: | 430074 湖北*** | 国省代码: | 湖北;42 |
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摘要: | 本发明公开了一种二氯乙酸修饰的蒽环类化合物与其制备方法与应用。该化合物中二氯乙酸和蒽环类物质通过酰胺键连接。通过以下方法获得:将蒽环类药物与二氯乙酸酐溶于有机溶剂中,加入三乙胺将所得溶液搅拌后,减压旋蒸除去溶剂后洗脱分离得到所述二氯乙酸修饰的蒽环类化合物。本发明中所述化合物可自组装形成纳米粒,其纳米粒制备简单、载药量高、稳定性好、重复性好,适合工业化生产。同时,该纳米药物体内安全性高、副作用低,且在体内有很好的肿瘤富集和抗肿瘤效果。 | ||
搜索关键词: | 一种 乙酸 修饰 蒽环类 化合物 与其 制备 方法 应用 | ||
【主权项】:
1.一种二氯乙酸修饰的蒽环类化合物,其特征在于,该化合物中二氯乙酸和蒽环类物质通过酰胺键连接,具有如式Ⅰ所示的结构通式:
其中R1为H或OH;R2为H或OH;R3为H或OCH3;R4为H或OH。
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