[发明专利]一种3,4-二氢-7-甲氧基-4-氧代喹唑啉-6-醇乙酸酯的制备方法有效
| 申请号： | 201711039111.3 | 申请日： | 2017-10-30 |
| 公开（公告）号： | CN109721551B | 公开（公告）日： | 2022-09-20 |
| 发明（设计）人： | 杨世琼;康立涛;李倩;项杰;蔡峰峰 | 申请（专利权）人： | 上海北卡医药技术有限公司 |
| 主分类号： | C07D239/88 | 分类号： | C07D239/88;C07D239/94 |
| 代理公司： | 上海光华专利事务所(普通合伙) 31219 | 代理人： | 严晨;许亦琳 |
| 地址： | 201612 上海*** | 国省代码： | 上海;31 |
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| 摘要： | 本发明涉及有机化学和医药技术领域，特别是涉及一种3,4‑二氢‑7‑甲氧基‑4‑氧代喹唑啉‑6‑醇乙酸酯的制备方法。本发明提供一种吉非替尼3,4‑二氢‑7‑甲氧基‑4‑氧代喹唑啉‑6‑醇乙酸酯的制备方法包括如下步骤：硝化反应、氧化反应、选择性脱甲基反应、还原反应、环合反应、酚羟基乙酰化反应。发明所提供的制备方法能够同时降低成本、易于进行精制纯化、易于制备和控制各相关杂质，整体的制备工艺路线被大大优化，适用于工业化放大生产。 | ||
| 搜索关键词： | 一种 甲氧基 氧代喹唑啉 乙酸 制备 方法 | ||
【主权项】：
1.一种3,4‑二氢‑7‑甲氧基‑4‑氧代喹唑啉‑6‑醇乙酸酯的制备方法，包括如下步骤：1)硝化反应：将3,4‑二甲氧基苯甲醛硝化制备获得式II化合物；2)氧化反应：将式II化合物氧化制备获得式III化合物；3)选择性脱甲基反应：将式III化合物在碱存在的条件下反应，制备获得式IV化合物；4)还原反应：将式IV化合物在催化剂存在的条件下，在氢气气氛中反应制备获得式V化合物；5)环合反应：将式V化合物与醋酸甲脒反应，制备获得式VI化合物；6)酚羟基乙酰化反应：将式VI化合物与乙酸酐在碱催化剂存在的条件下反应，制备获得式I化合物。
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