[发明专利]地拉考昔的制备方法有效
| 申请号： | 201710782111.6 | 申请日： | 2017-09-02 |
| 公开（公告）号： | CN107686465B | 公开（公告）日： | 2020-10-27 |
| 发明（设计）人： | 张秀英;杨洪亮 | 申请（专利权）人： | 东北农业大学 |
| 主分类号： | C07D231/12 | 分类号： | C07D231/12 |
| 代理公司： | 北京思元知识产权代理事务所(普通合伙) 11598 | 代理人： | 霍雪梅;余光军 |
| 地址： | 150030 黑龙*** | 国省代码： | 黑龙江;23 |
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| 摘要： | 本发明公开了一种地拉考昔的制备方法，属于地拉考昔的制备领域。本发明地拉考昔的制备方法包括：(1)以甲烷氯化物为反应溶剂，在酸作用下，将2‑氟苯甲醚与乙酰氯反应，得到3‑氟‑4‑甲氧基苯乙酮；(2)以甲烷氯化物为反应溶剂，在碱作用下，将3‑氟‑4‑甲氧基苯乙酮与二氟乙酸乙酯反应，得到4,4‑双氟‑1‑(3‑氟‑4‑甲氧基苯基)‑1,3‑丁二酮；(3)在乙醇溶剂存在下，4,4‑双氟‑1‑(3‑氟‑4‑甲氧基苯基)‑1,3‑丁二酮与对磺酰胺基苯肼或其盐反应，得到地拉考昔。本发明地拉考昔的制备方法，使用二氯甲烷作溶剂，不仅溶剂毒性低，而且价格比甲基叔丁基醚低，在保证产率的前提下，明显降低了生产成本。 | ||
| 搜索关键词： | 拉考昔 制备 方法 | ||
【主权项】：
一种地拉考昔的制备方法，其特征在于，包括以下步骤：(1)以甲烷氯化物为反应溶剂，在酸作用下，式Ⅱ所示2‑氟苯甲醚与式Ⅲ所示乙酰氯反应，得到式Ⅳ所示3‑氟‑4‑甲氧基苯乙酮：(2)以甲烷氯化物为反应溶剂，在碱作用下，式Ⅳ所示3‑氟‑4‑甲氧基苯乙酮与式Ⅴ所示二氟乙酸乙酯反应，得到式Ⅵ所示4,4‑双氟‑1‑(3‑氟‑4‑甲氧基苯基)‑1,3‑丁二酮：(3)在乙醇溶剂存在下，式Ⅵ所示4,4‑双氟‑1‑(3‑氟‑4‑甲氧基苯基)‑1,3‑丁二酮与式Ⅶ所示对磺酰胺基苯肼或其盐进行反应，得到式Ⅰ所示地拉考昔：
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