[发明专利]三碘化造影剂的生产在审
| 申请号： | 201710778277.0 | 申请日： | 2012-02-02 |
| 公开（公告）号： | CN107445858A | 公开（公告）日： | 2017-12-08 |
| 发明（设计）人： | J·M·加林德罗;阿纳·克里斯蒂安·克鲁斯;J·J·班达拉;W·赫吉 | 申请（专利权）人： | 霍维奥恩联合有限公司 |
| 主分类号： | C07C235/16 | 分类号： | C07C235/16;C07C231/12;C07C231/02 |
| 代理公司： | 隆天知识产权代理有限公司72003 | 代理人： | 吴小瑛,常雨轩 |
| 地址： | 瑞士*** | 国省代码： | 暂无信息 |
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| 摘要： | 本发明涉及三碘化造影剂的生产。本发明还涉及一种新化合物，其为(S)‑5‑(2‑乙酰氧基丙酰氨基)‑2,4,6‑三碘间苯二甲酸，具有式II(S)‑5‑(2‑乙酰氧基丙酰氨基)‑2,4,6‑三碘间苯二甲酸。所述新化合物具有用于生产具有低含量的乙酰基和羟基乙酰基类似物的三碘化造影剂(尤其是碘帕醇)的用途。该新化合物可由5‑氨基‑2,4,6‑三碘间苯二甲酸通过被(S)‑1‑氯‑1‑氧代丙‑2‑基乙酸酯酰化而形成。然后，可通过与氯化试剂反应将该新化合物转化为相应的酸二氯化物，之后用2‑氨基‑1,3‑丙二醇进行酰胺化以及进行乙酸酯水解，所述酸二氯化物是本发明的另一个目的。(S)‑5‑(2‑乙酰氧基丙酰氨基)‑2,4,6‑三碘间苯二甲酸。 | ||
| 搜索关键词： | 碘化 造影 生产 | ||
【主权项】：
制备三碘化造影剂的方法，其中使用以下式II化合物，所述方法包括：通过将温度设置在25℃至50℃，在极性溶剂中与卤化试剂反应将式II化合物转化为相应的酸二卤化物(S)‑1‑((3,5‑双(卤羰基)‑2,4,6‑三碘苯基)氨基)‑1‑氧代丙‑2‑基乙酸酯
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