[发明专利]格列美脲关键中间体的合成方法有效
| 申请号： | 201710719291.3 | 申请日： | 2017-08-21 |
| 公开（公告）号： | CN107382813B | 公开（公告）日： | 2019-12-17 |
| 发明（设计）人： | 郭维军;王庆辉;牛明玉;马立金;史登健 | 申请（专利权）人： | 扬子江药业集团江苏海慈生物药业有限公司 |
| 主分类号： | C07D207/38 | 分类号： | C07D207/38 |
| 代理公司： | 32243 南京正联知识产权代理有限公司 | 代理人： | 卢霞 |
| 地址： | 225321 江*** | 国省代码： | 江苏;32 |
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| 摘要： | 本发明公开了一种用于格列美脲关键中间体的合成方法，包括如下步骤：1）将化合物A 3‑乙基‑4‑甲基‑2‑吡咯啉酮溶解在有机溶剂中，滴加化合物B 异氰酸苯乙酯，加热反应，反应结束后降温；2）再加入另一种有机溶剂，搅拌、过滤和干燥后得到化合物C 3‑乙基‑4‑甲基‑2‑氧‑3‑吡咯啉‑1‑（N‑苯乙基）‑甲酰胺。本发明采取上述技术方案，具有以下的技术效果：本发明解决了无溶剂反应剧烈放热无法大生产的问题，避免使用了闪点低的有机溶剂，有效提高了格列美脲关键中间体的大生产制备效益。 | ||
| 搜索关键词： | 有机溶剂 关键中间体 格列美脲 大生产 吡咯啉 乙基 异氰酸苯乙酯 技术效果 加热反应 溶剂反应 化合物B 苯乙基 甲酰胺 滴加 放热 闪点 制备 过滤 溶解 合成 | ||
【主权项】：
1.一种格列美脲中间体化合物C的制备方法，其特征在于，包括如下步骤：/n1)将化合物A3-乙基-4-甲基-2-吡咯啉酮溶解在有机溶剂中，滴加化合物B异氰酸苯乙酯，加热反应，反应结束后降温；/n2)再加入另一种有机溶剂，搅拌、过滤和干燥后得到化合物C3-乙基-4-甲基-2-氧-3-吡咯啉-1-(N-苯乙基)-甲酰胺；/n反应路线如下：/n
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