[发明专利]通过一步法制备类美登素抗体缀合物

摘要

本发明提供一种制备细胞结合剂‑细胞毒性剂缀合物的一步法，其包括使细胞结合剂与细胞毒性剂接触以形成包含细胞结合剂和细胞毒性剂的第一混合物，并且在pH值为约4到约9的溶液中使包含细胞结合剂和细胞毒性剂的第一混合物与提供连接子的双官能交联剂接触以提供包含细胞结合剂‑细胞毒性剂缀合物(其中细胞结合剂经连接子化学偶合于细胞毒性剂)、游离细胞毒性剂以及反应副产物的第二混合物。然后，任选地对第二混合物进行纯化以提供经过纯化的细胞结合剂‑细胞毒性剂缀合物。

主权项

一种制备细胞结合剂‑细胞毒性剂缀合物的方法，其包括以下步骤：(a)使细胞结合剂与细胞毒性剂接触以形成包含所述细胞结合剂和所述细胞毒性剂的第一混合物，然后在pH值为约4到约9的溶液中使所述第一混合物与包含连接子的双官能交联剂接触以提供包含以下的第二混合物：(i)所述细胞结合剂‑细胞毒性剂缀合物，其中所述细胞结合剂经所述连接子化学偶合于所述细胞毒性剂，(ii)游离细胞毒性剂，以及(iii)反应副产物。