[发明专利]匹伐他汀钙中间体的一种非对映异构体及其制备方法在审
| 申请号： | 201710649883.2 | 申请日： | 2017-08-02 |
| 公开（公告）号： | CN109384772A | 公开（公告）日： | 2019-02-26 |
| 发明（设计）人： | 李纬;王正泽;林辉 | 申请（专利权）人： | 南京长澳医药科技有限公司 |
| 主分类号： | C07D405/06 | 分类号： | C07D405/06 |
| 代理公司： | 暂无信息 | 代理人： | 暂无信息 |
| 地址： | 210038 江苏*** | 国省代码： | 江苏;32 |
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| 摘要： | 本发明属于药物化学领域，本发明涉及一种匹伐他汀钙中间体非对映异构体(3S,5S型异构体)即(3S,5S,6E)‑7‑[2‑环丙基‑4‑(4‑氟苯基)‑3‑喹啉基]‑3,5‑二羟基‑3,5‑O‑亚异丙基‑6‑庚烯酸叔丁酯。本发明还涉及匹伐他汀钙中间体非对映异构体(3S,5S型异构体)的制备方法，及其用于检测匹伐他汀钙中间体纯度或光学异构体含量以及匹伐他汀钙生产或制备过程中中间体质量控制的用途。 | ||
| 搜索关键词： | 匹伐他汀钙 非对映异构体 异构体 制备 中间体质量控制 药物化学领域 光学异构体 亚异丙基 制备过程 二羟基 氟苯基 庚烯酸 环丙基 叔丁酯 喹啉基 检测 生产 | ||
【主权项】：
1.一种匹伐他汀钙中间体非对映异构体，(3S,5S,6E)‑7‑[2‑环丙基‑4‑(4‑氟苯基)‑3‑喹啉基]‑3,5‑二羟基‑3,5‑O‑亚异丙基‑6‑庚烯酸叔丁酯(Ⅰ)的制备方法，![]()
其特征在于，包括以下步骤：(1)将式(Ⅳ)溶于溶剂中，加手性辅助剂与乙酸叔丁酯进行不对称羟醛缩合反应，得到式(Ⅲ)，![]()
(2)将式(Ⅲ)溶于酸和溶剂中，加还原试剂进行手性还原反应，得式(Ⅱ)，![]()
(3)将式(Ⅱ)与2,2‑二甲氧基丙烷在路易斯酸存在下，形成O,O‑缩酮得到(Ⅰ)所示化合物。![]()
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