[发明专利]一种高纯度盐酸利托君的制备方法有效
| 申请号： | 201710606182.0 | 申请日： | 2017-07-24 |
| 公开（公告）号： | CN107382753B | 公开（公告）日： | 2019-08-23 |
| 发明（设计）人： | 谭珍友 | 申请（专利权）人： | 广东众生药业股份有限公司;广东先强药业有限公司 |
| 主分类号： | C07C213/10 | 分类号： | C07C213/10;C07C215/60 |
| 代理公司： | 北京市广友专利事务所有限责任公司 11237 | 代理人： | 滕胜利 |
| 地址： | 523325 广东省*** | 国省代码： | 广东;44 |
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| 摘要： | 本发明提供一种式I的赤式盐酸利托君的制备方法：化合物II与溴化试剂发生α溴代反应制得化合物III，再与化合物IV进行亲核取代合成化合物Ⅴ，经脱保护生成(1‑(4‑羟基苯基)‑2‑[2‑(4‑羟基苯基)乙胺基]丙基‑1‑酮(Ⅵ)，再还原合成利托君，经拆分，最后与盐酸成盐酸利托君。本发明的方法可以显著减少异构体杂质D，并高效制备得到药用纯度的产品。 | ||
| 搜索关键词： | 盐酸利托君 羟基苯基 制备 合成化合物 异构体杂质 高效制备 亲核取代 药用纯度 溴代反应 溴化试剂 高纯度 利托君 脱保护 乙胺基 丙基 赤式 盐酸 还原 合成 | ||
【主权项】：
1.一种如下式I所示的盐酸利托君的制备方法，其特征在于将(1‑(4‑羟基苯基)‑2‑[2‑(4‑羟基苯基)乙胺基]丙基‑1‑酮(VI)，通过酸催化进行还原反应合成利托君，再经马来酸拆分，最后与盐酸成式I的盐酸利托君：![]()
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