[发明专利]一种含三氟甲基螺环吲哚啉或缩醛的合成方法在审

专利信息
申请号: 201710554735.2 申请日: 2017-07-10
公开(公告)号: CN109232606A 公开(公告)日: 2019-01-18
发明(设计)人: 余达刚;李静;叶剑衡;颜思顺;周文俊;宋磊;鞠涛;殷珠宝;张振 申请(专利权)人: 四川大学
主分类号: C07D498/10 分类号: C07D498/10;C07D498/20
代理公司: 成都元信知识产权代理有限公司 51234 代理人: 宋锦宏
地址: 610000 四*** 国省代码: 四川;51
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摘要: 发明提供了一种含三氟甲基螺环吲哚啉或缩醛的合成方法,其包括如下步骤:将取代吲哚底物或者取代呋喃底物,在CO2、铜催化剂、碱和三氟甲基化试剂存在的条件下,于溶剂中发生反应,即得含三氟甲基螺环吲哚啉或者含三氟甲基螺环缩醛。本发明实现了氧化还原中性、温和条件下含三氟甲基螺环吲哚啉和螺环缩醛化合物的构建,并且本发明合成方法中利用了温室气体二氧化碳,有较好经济环境意义;本发明所得含三氟甲基螺环吲哚啉和螺环缩醛化合物具有高的化学、区域和非对映异构体选择性,具有良好的官能团兼容性、较宽的底物范围以及容易实现克级规模合成的优点。
搜索关键词: 三氟甲基 螺环吲哚 合成 底物 螺环 缩醛 缩醛化合物 三氟甲基化试剂 非对映异构体 官能团兼容性 经济环境 取代吲哚 铜催化剂 温和条件 温室气体 氧化还原 构建 溶剂 呋喃 二氧化碳
【主权项】:
1.一种含三氟甲基螺环吲哚啉或缩醛的合成方法,其特征在于,所述合成方法包括如下步骤:将取代吲哚底物或者取代呋喃底物,在CO2、铜催化剂、碱和三氟甲基化试剂存在的条件下,于溶剂中发生反应,即得含三氟甲基螺环吲哚啉或者含三氟甲基螺环缩醛;所述取代吲哚底物如式(l)所示,所述取代呋喃底物如式(Ⅱ)所示:所述含三氟甲基螺环吲哚啉如式(Ⅲ)所示,所述含三氟甲基螺环缩醛如式(Ⅳ)所示;其中,R1包括H、烷基、卤素、硝基或烷氧基;R2包括H、卤素、烷基或芳基;R3包括嘧啶、乙酰基、吡啶或对甲苯磺酰基;R4、R5独立地为包括H、烷基、酯基、烯烃、硫醚中的一种;R6可为包括叔丁基、苄基或吡啶甲基烷基取代;n为不小于1的正整数。
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