[发明专利]一种硝苯地平前体脂质体及其制备方法有效
| 申请号： | 201710547026.1 | 申请日： | 2017-07-06 |
| 公开（公告）号： | CN107362143B | 公开（公告）日： | 2020-09-04 |
| 发明（设计）人： | 李剑光;王梦乔;毕野;滕利荣;孟庆繁;逯家辉;谢晶;滕乐生 | 申请（专利权）人： | 吉林大学 |
| 主分类号： | A61K9/127 | 分类号： | A61K9/127;A61K47/34;A61K47/24;A61K47/28;A61K31/4422;A61P9/12 |
| 代理公司： | 吉林长春新纪元专利代理有限责任公司 22100 | 代理人： | 陈宏伟 |
| 地址： | 130011 吉*** | 国省代码： | 吉林;22 |
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| 摘要： | 本发明公开了一种硝苯地平前体脂质体，同时还提供了一种新的PEI‑STA聚合物，与DSPE‑PEG2000共同发挥协同作用，提高硝苯地平前体脂质体在肠道内的吸收效果；本发明与硝苯地平原料药相比明显提高了药物的溶解度50倍以上，光稳定性提高了2.53倍，便于储存运输。硝苯地平前体脂质体的药代动力学实验证明，提高了硝苯地平的生物利用度10.2倍可以提高硝苯地平溶解度、稳定性、生物利用度，并且可以延长硝苯地平在体内的清除时间，减少给药频率。是一种应用前景广阔的治疗高血压药物。 | ||
| 搜索关键词： | 一种 硝苯地平 脂质体 及其 制备 方法 | ||
【主权项】：
一种硝苯地平前体脂质体，其特征在于由下述配比原料按重量份数比制成的：HSPC 2‑10份，脱氧胆酸钠0.2‑3份，硝苯地平2‑8份，聚乙酰亚胺连接的硬脂酸0.2‑5份，DSPE‑PEG2000为1‑7份，喷雾干燥保护剂4‑20份，其余为制剂辅料。
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