[发明专利]芳香环类药物在抑制恶性黑色素瘤关键转录因子方面的应用

摘要

本发明提供了芳香环类药物在抑制恶性黑色素瘤关键转录因子方面的应用。具体地，本发明提供了式A所示的化合物、或其光学异构体或其外消旋体、或其溶剂化物、或其药学上可接受的盐的用途，它们被用于制备一药物组合物或制剂，所述药物组合物或制剂用于:(a)抑制恶性黑色素瘤关键转录调控因子MITF(Microphthalmia‑associated Transcription Factor)；(b)治疗与MITF相关的疾病，如黑色素瘤，胰腺癌，皮肤过敏，胰腺癌，哮喘等；(c)调节MITF参与的生理活动，比如皮肤美白。式中，各基团定义如说明书中所述。

主权项

一种式A所示的化合物、或其光学异构体或其外消旋体、或其溶剂化物、或其药学上可接受的盐的用途，其特征在于，用于(a)抑制恶性黑色素瘤关键转录调控因子(MITF，Microphthalmia‑associated Transcription Factor)；(b)治疗与MITF相关的疾病；和(c)调节MITF参与的生理活动；式中，Ar为苯基，吡啶基，嘧啶基、或不含或含有氮、硫、氧杂原子的芳香环；X1和X2各自独立地表示选自下组的基团：O原子，S原子，取代或未取代的N原子，C原子；其中所述的取代指具有一个或多个选自下组的取代基：卤素、‑OH、‑NH2、‑CN、‑NH(C1‑C3烷基)、‑N(C1‑C3烷基)2、呋喃、含有O或S的杂原子的取代或未取代的5‑7元杂环，所述取代的杂环含有1‑3个选自下组的取代基：取代或未取代的苯基、C1‑C3烷基、C1‑C3卤代烷基、‑OH、‑NH2、‑CN、‑NH(C1‑C3烷基)、‑N(C1‑C3烷基)2、卤素、苄基；R1和R2各自独立地表示选自下组的基团：卤素、取代或未取代的C1‑C8烷基、取代或未取代的C1‑C8烷氧基、取代或未取代的C1‑C8烯烃基，取代或未取代的C1‑C8炔烃基，取代或未取代的C3‑C8环烷基；其中所述的取代指具有一个或多个选自下组的取代基：卤素、‑OH、‑NH2、‑CN、‑NH(C1‑C3烷基)、‑N(C1‑C3烷基)2、呋喃、含有O或S的杂原子的取代或未取代的5‑7元杂环，所述取代的杂环含有1‑3个选自下组的取代基：取代或未取代的苯基、C1‑C3烷基、C1‑C3卤代烷基、‑OH、‑NH2、‑CN、‑NH(C1‑C3烷基)、‑N(C1‑C3烷基)2、卤素、苄基。