[发明专利]一种异喹啉酮衍生物及其制备方法和用途

摘要

本发明涉及一种异喹啉酮衍生物及其制备方法和用途。该合成方法以各种取代的水杨酰胺为原料，非金属作为催化剂，并在引发剂作用下制得异喹啉酮衍生物。相较于现有的合成方法，本发明避免使用金属催化剂，更加经济环保，另外还具有操作简便，原子经济性，底物适应性广等优点。此外，本发明化合物在肿瘤、心血管疾病、炎症性疾病、代谢性疾病、神经退行性疾病等方面有着良好的应用前景。

主权项

式(I)，式(II)所示的一种异喹啉酮衍生物及其药理学上容许的盐、酯及前药。其中，R1取代基位于苯环的各个位置，是单取代或多取代，选自‑H、卤素、‑CN、‑CF3、‑NO2、‑(CH2)mNH2、‑(CH2)mNHR4、‑(CH2)mNR4R5、‑(CH2)mSR4、‑(CH2)mCOR4、‑(CH2)mCOOR4、‑(CH2)mCONHR4、‑(CH2)mCONR4R5、‑(CH2)mSO3R4、‑(CH2)mSO2NHR4、‑(CH2)mSO2NR4R5、‑(CH2)mOCOR4、‑O(CH2)mCOR4、‑CH＝CH‑COO‑C1‑C8烷基、C1‑C8烷基、C1‑C8烷氧基、‑(CH2)m‑芳基、‑(CH2)m‑杂环芳基、‑(CH2)m‑饱和杂环、C3‑C6环烷基、C3‑C6取代环烷基、C3‑C6杂环烷基、C3‑C6取代杂环烷基中的一种；其中所述R4和R5选自C1‑C8烷基、C1‑C8烷氧基、‑(CH2)m‑芳基、‑(CH2)m‑杂环芳基、‑(CH2)m‑饱和杂环、C3‑C6环烷基、C3‑C6取代环烷基、C3‑C6杂环烷基、C3‑C6取代杂环烷基中的一种；m为独立的0‑6的整数；R2和R3相同或不同，分别独立地选自C1‑C8烷基、C1‑C8烷氧基、‑(CH2)m‑芳基、‑(CH2)m‑杂环芳基、‑(CH2)m‑饱和杂环、C3‑C6环烷基、C3‑C6取代环烷基、C3‑C6杂环烷基、C3‑C6取代杂环烷基中的一种；卤素选自F、Cl、Br、I中的一种；X选自O或S中的一种；Y选自O、S、N或NR4中的一种；Y与C1形成单键或双键；式(II)中的C环为含氮杂环，含有1‑3个杂原子，杂原子选自O、N或S，优选以下几个杂环中的一种，其中n为独立的0‑3的整数：