[发明专利]一种含二氟氘代甲氧(硫)基官能团的芳香类化合物的合成方法在审

专利信息
申请号: 201710462772.0 申请日: 2017-06-19
公开(公告)号: CN107226769A 公开(公告)日: 2017-10-03
发明(设计)人: 吴豫生;耿阳;邹大鹏;李敬亚;牛成山;郑茂林;梁阿朋 申请(专利权)人: 郑州泰基鸿诺医药股份有限公司
主分类号: C07B59/00 分类号: C07B59/00;C07C41/16;C07C43/225;C07C253/30;C07C255/54;C07C201/12;C07C205/37;C07C213/06;C07C217/84;C07D333/54;C07D209/08;C07J1/00;C07C319
代理公司: 深圳市威世博知识产权代理事务所(普通合伙)44280 代理人: 李庆波
地址: 450000 河南省*** 国省代码: 河南;41
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摘要: 发明属于含氘化合物合成技术领域,具体公开了一种含二氟氘代甲氧基官能团或二氟氘代甲硫基官能团的芳香类化合物的合成方法。在碱存在条件下,二氟卡宾供体与和重水反应,制得氘代产物二氟卡宾供体为BrCF2PO(OR)2或(氯二氟甲基)三甲基硅烷或(溴二氟甲基)三甲基硅烷,碱任选自Na、K、Li、Mg、Zn、Al、NaH、KH、LiH、LiAlH4、KOD、NaOD、NaOMe、NaOEt、NaOBu、碳酸钠、碳酸钾、碳酸铯。该方法具有原料便宜易得,反应简单温和,产率高,氘代率高,易于生产放大等优点。
搜索关键词: 一种 含二氟氘代甲氧 官能团 芳香 化合物 合成 方法
【主权项】:
一种含二氟氘代甲氧(硫)基官能团的芳香类化合物的合成方法,其特征在于,反应式如下:在碱存在条件下,二氟卡宾供体与和重水反应,制得氘代产物其中:n为1~3的整数;Ar为芳基或杂芳基,或者,Ar为任意取代的芳基或杂芳基,所述杂芳基中含有1‑4个任选自O、S、N、P的杂原子;X为O原子或S原子;二氟卡宾供体为BrCF2PO(OR)2或(氯二氟甲基)三甲基硅烷或(溴二氟甲基)三甲基硅烷,BrCF2PO(OR)2中的R为C1~5的烷基;碱base任选自Na、K、Li、Mg、Zn、Al、NaH、KH、LiH、LiAlH4、KOD、NaOD、NaOMe、NaOEt、NaOBu、碳酸钠、碳酸钾、碳酸铯;有机溶剂solvent任选自四氢呋喃、2‑甲基四氢呋喃、1,4‑二氧六环、乙醚、甲基叔丁基醚、乙二醇二甲醚、一缩乙二醇二甲醚、二乙二醇二甲醚。
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