[发明专利]一种含有阿司匹林的偶联物及其制备方法和用途在审
| 申请号： | 201710443813.1 | 申请日： | 2017-06-13 |
| 公开（公告）号： | CN107417661A | 公开（公告）日： | 2017-12-01 |
| 发明（设计）人： | 刘连;刘腾;彭咏波;邱桥春 | 申请（专利权）人： | 佛山科学技术学院 |
| 主分类号： | C07D317/68 | 分类号： | C07D317/68;A61K31/36;A61P35/00;A61P29/00 |
| 代理公司： | 广东广信君达律师事务所44329 | 代理人： | 张燕玲,杨晓松 |
| 地址： | 528000 *** | 国省代码： | 广东;44 |
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| 摘要： | 本发明属于天然药物和药物治疗领域，特别涉及一种含有阿司匹林的偶联物及其制备方法和用途。该偶联物是由双环醇和阿司匹林偶联而成，结构如式(Ⅰ)所示。制备包括以下步骤将双环醇和阿司匹林在无水二氯甲烷中，在吡啶和4‑二甲氨基吡啶的催化下，室温反应过夜，过滤，过硅胶色谱柱，旋蒸，干燥，即可获得目标化合物。通过体外MTT检测实验，发现其对肿瘤细胞株具有很好的抑制效果，比双环醇的IC50值强3‑5倍，但对正常肝细胞L‑O2低毒。该化合物以两个药物分子偶联成靶向前药的方式治疗癌症，克服双环醇溶解性差，复合阿司匹林抗炎抗癌效应，达到通过增强细胞凋亡的途径清除癌细胞的效果。 | ||
| 搜索关键词： | 一种 含有 阿司匹林 偶联物 及其 制备 方法 用途 | ||
【主权项】：
一种含有阿司匹林的偶联物，其特征在于：该偶联物是由双环醇和阿司匹林偶联而成，具有如下式(Ⅰ)所示的结构式：
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