[发明专利]一种阿瑞匹坦高效制备工艺有效
| 申请号： | 201710402988.8 | 申请日： | 2017-06-01 |
| 公开（公告）号： | CN106967057A | 公开（公告）日： | 2017-07-21 |
| 发明（设计）人： | 朱玮;杨敏;侯述成 | 申请（专利权）人： | 四川制药制剂有限公司 |
| 主分类号： | C07D413/06 | 分类号： | C07D413/06 |
| 代理公司： | 暂无信息 | 代理人： | 暂无信息 |
| 地址： | 610000 四*** | 国省代码： | 四川;51 |
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| 摘要： | 本发明公开了一种阿瑞匹坦高效制备工艺，包括以下工艺步骤：首先，以(2R,3S)‑2‑[(1R)‑1‑[3,5‑双(三氟甲基)苯基]乙氧基]‑3‑(4‑氟苯基)‑吗啉盐酸盐为原料制备出2R‑[1R‑[3,5‑二(三氟甲基)苯基]乙氧基]‑3S‑(4‑氟苯基)‑4‑(N‑甲氧羰基‑2‑氨基乙腙基)‑吗啉；利用2R‑[1R‑[3,5‑二(三氟甲基)苯基]乙氧基]‑3S‑(4‑氟苯基)‑4‑(N‑甲氧羰基‑2‑氨基乙腙基)‑吗啉制备出阿瑞匹坦粗品；再将阿瑞匹坦粗品精制得到阿瑞匹坦成品。利用该工艺制备出的阿瑞匹坦收率高、药效好，并且整个工艺成本低，安全无污染。 | ||
| 搜索关键词： | 一种 阿瑞匹坦 高效 制备 工艺 | ||
【主权项】：
一种阿瑞匹坦高效制备工艺，其特征在于，包括以下工艺步骤：(1)以(2R,3S)‑2‑[(1R)‑1‑[3,5‑双(三氟甲基)苯基]乙氧基]‑3‑(4‑氟苯基)‑吗啉盐酸盐为原料制备出2R‑[1R‑[3,5‑二(三氟甲基)苯基]乙氧基]‑3S‑(4‑氟苯基)‑4‑(N‑甲氧羰基‑2‑氨基乙腙基)‑吗啉；(2)利用2R‑[1R‑[3,5‑二(三氟甲基)苯基]乙氧基]‑3S‑(4‑氟苯基)‑4‑(N‑甲氧羰基‑2‑氨基乙腙基)‑吗啉制备出阿瑞匹坦粗品；(3)将阿瑞匹坦粗品精制得到阿瑞匹坦成品。
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