[发明专利]中药单体川楝素作为STAT3抑制剂及其在制备抗骨肉瘤药物中的应用有效
| 申请号： | 201710318698.5 | 申请日： | 2017-05-08 |
| 公开（公告）号： | CN107028957B | 公开（公告）日： | 2020-09-01 |
| 发明（设计）人： | 张涛;李静婕;尹飞;华莹奇;蔡郑东 | 申请（专利权）人： | 上海市第一人民医院 |
| 主分类号： | A61K31/58 | 分类号： | A61K31/58;A61P35/00;A23L33/105 |
| 代理公司： | 上海卓阳知识产权代理事务所(普通合伙) 31262 | 代理人： | 周春洪 |
| 地址： | 200080 *** | 国省代码： | 上海;31 |
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| 摘要： | 本发明公开了一种中药单体川楝素作为STAT3抑制剂及其在制备抗骨肉瘤药物中的应用。本发明通过从体外、体内和生化分子水平等多个层面探讨川楝素的抗肿瘤活性及其具体作用机制。机制研究表明川楝素通过直接靶向STAT3，抑制STAT3的活性；体外实验结果显示，川楝素能抑制多种骨肉瘤细胞株的增殖，诱导细胞凋亡，阻断细胞的侵袭并逆转骨肉瘤癌的上皮‑间质细胞转化；在体内，川楝素能抑制骨肉瘤的生长与转移并延长荷瘤小鼠生存期；最后，利用人源骨肉瘤模型发现川楝素显著抑制人源的骨肉瘤的生长。上述结果表明，川楝素可作为STAT3抑制剂用于制备抗骨肉瘤的药物。 | ||
| 搜索关键词： | 中药 单体 川楝素 作为 stat3 抑制剂 及其 制备 骨肉 药物 中的 应用 | ||
【主权项】：
中草药单体小分子化合物川楝素或其水合物或药学上可接受的盐在制备治疗骨肉瘤疾病产品中的应用，所述产品为药物、试剂、食品或保健品中的一种或多种，所述川楝素具有以下式(I)结构；
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