[发明专利]一种β-羰基磷酸酯的制备方法有效
| 申请号： | 201710304116.8 | 申请日： | 2017-05-03 |
| 公开（公告）号： | CN107011377B | 公开（公告）日： | 2019-02-26 |
| 发明（设计）人： | 郑书岩;董洪峰;汤庆刚 | 申请（专利权）人： | 南通书创药业科技有限公司;南通市通腾药业有限公司 |
| 主分类号： | C07F9/40 | 分类号： | C07F9/40 |
| 代理公司： | 北京超凡志成知识产权代理事务所(普通合伙) 11371 | 代理人： | 蔡蓉 |
| 地址： | 226100 江苏省南通*** | 国省代码： | 江苏;32 |
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| 摘要： | 本发明提供了一种β‑羰基磷酸酯的制备方法，以环氧化合物与亚磷酸三烷基酯进行区域选择性的开环反应生成β‑羟基磷酸酯中间体，随后氧化得到β‑羰基磷酸酯，该方法反应条件温和，操作简便，无需无水溶剂及氧气的保护，更加适合规模化生产。该制备方法所合成的β‑羰基磷酸酯，可以作为多种前列腺素药物合成的重要中间体，例如曲沃前列腺素、比马前列腺素及他氟前列腺素等。 | ||
| 搜索关键词： | 前列腺素 羰基磷酸 制备 亚磷酸三烷基酯 规模化生产 环氧化合物 区域选择性 重要中间体 羟基磷酸酯 反应条件 开环反应 无水溶剂 药物合成 氧气 合成 | ||
【主权项】：
1.一种β‑羰基磷酸酯的制备方法，其特征在于，包括以下步骤：以环氧化合物与亚磷酸三烷基酯进行区域选择性的开环反应，生成β‑羟基磷酸酯的含羟基的中间体，然后将中间体的羟基氧化得到β‑羰基磷酸酯；所述环氧化合物的结构式为：![]()
R选自芳基、烷基、烷基醚、芳基醚中的一种。
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