[发明专利]医药中间体硫醚化合物的合成方法在审
| 申请号： | 201710215215.9 | 申请日： | 2015-10-08 |
| 公开（公告）号： | CN107011223A | 公开（公告）日： | 2017-08-04 |
| 发明（设计）人： | 不公告发明人 | 申请（专利权）人： | 钱小英 |
| 主分类号： | C07C319/14 | 分类号： | C07C319/14;C07C323/22 |
| 代理公司： | 暂无信息 | 代理人： | 暂无信息 |
| 地址： | 213000 江苏省*** | 国省代码： | 江苏;32 |
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| 摘要： | 本发明涉及一种医药中间体硫醚化合物的合成方法，所述方法包括在氮气氛围下，在有机溶剂中，于催化剂、有机配体、活化剂和碱存在下，下式(I)化合物和下式式(II)化合物发生反应，反应结束后经后处理，得到所述式(III)化合物，其中，每个R1各自独立地为C1‑C6烷基；R2为C1‑C6烷基、C1‑C6烷氧基、卤素或硝基；X为卤素。综上所述，本发明提供了一种羰基取代芳基硫醚化合物的合成方法，该方法采用了新型的复合反应体系，通过催化剂、有机配体、活化剂和碱以及有机溶剂的综合选择，从而可以高产率得到目的产物，且反应工艺温和，满足了化工、医药等领域的需求，市场前景广阔。 | ||
| 搜索关键词： | 医药 中间体 化合物 合成 方法 | ||
【主权项】：
一种下式(III)所示硫醚化合物的合成方法，所述方法包括：在氮气氛围下，在有机溶剂中，于催化剂、有机配体、活化剂和碱存在下，下式(I)化合物和下式式(II)化合物发生反应，反应温度为60‑90℃, 反应时间为5‑8小时,反应结束后经后处理，得到所述式(III)化合物，其中，每个R1各自独立地为C1‑C6烷基；R2为C1‑C6烷基、C1‑C6烷氧基、卤素或硝基；X为卤素；所述催化剂为有机铜化合物与有机镍化合物的混合物，其中有机铜化合物与有机镍化合物的摩尔比为2:0.5‑1；所述有机铜化合物为乙酰丙酮铜；所述有机镍化合物为四羰基镍；所述有机配体为下式L3，所述活化剂为对甲氧苯基氧化碲；所述碱为碳酸铯；所述有机溶剂为氯苯与DMSO(二甲基亚砜)的混合物，其中氯苯与DMSO的体积比为1:2；如权利要求1所述的合成方法，其特征在于：所述式(I)化合物与式(II)化合物的摩尔比为1:1.4‑2。
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