[发明专利]一种取代二芳基烟酰胺类衍生物及其制备方法与应用

摘要

本发明涉及一种取代二芳基烟酰胺类衍生物及其制备方法与应用。如通式Ⅰ所示的取代二芳基烟酰胺类衍生物及其药学上可接受的盐，本发明还提供通式Ⅰ化合物的制备方法以及含有一个或多个此类化合物的组合物在制备治疗和预防人免疫缺陷病毒(HIV)感染药物中的应用。

主权项

一种取代二芳基烟酰胺类衍生物，其特征在于，具有通式Ⅰ所示的结构：其中，R1、R4各自独立为：H、(C1‑4)烷基、(C3‑7)环烷基、(C2‑4)链烯基、卤素、CF3、OCF3、OR1、NO2、CN、CH＝CHCN、CH2CH2CN、SO2NR1R2、C(O)NR1R2或NR1R2，其中R1和R2各自独立是H或(C1‑2)烷基；R2、R3各自独立为：H、(C1‑4)烷基、卤素、CF3、OCF3、OR1、NO2、CN或NR1R2，其中R1和R2各自独立是H或(C1‑2)烷基；Y为O、NH或S；X1、X2、X3各自独立地为N或CH；W为Ar或Z；其中，Ar为苯基、苯基甲基、5‑或6‑元芳杂环、稠合的苯基‑不饱和的或饱和的5‑或6‑元碳环、稠合的苯基‑(不饱和的或饱和的5‑或6‑元碳环)甲基、或稠合的苯基‑5‑或6‑元芳杂环；所述的苯基、苯基甲基、芳杂环、稠合的苯基‑碳环、稠合的苯基‑(碳环)甲基或稠合的苯基‑芳杂环各自依次任选被1至3个独立选自下列的取代基所取代：(C1‑4)烷基、(C3‑7)环烷基、(C3‑7)环烷基‑(C1‑3)烷基、(C2‑4)链烯基、O‑(C1‑4)烷基、S‑(C1‑4)烷基、卤素、CF3、OCF3、OH、NO2、CN、SO2NR1R2、SO2‑(C1‑4)烷基、C(O)NR1R2、C(O)OR1、NR1R2、吗啉或1‑吡咯基，其中R1和R2各自独立是H或(C1‑2)烷基；其中所述取代基是空间相容的；Z为CH2C(O)OR3、C(O)OR3、C(O)NR3R4、SO2NR3R4、C(O)R5、SO2R5，(C1‑4)烷基；其中所述(C1‑4)烷基被1至3个独立选自下列的取代基所取代：卤素、CF3、OCF3、OR1、NO2、CN、NR1R2；上述R1、R2、R3和R4各自独立是H或(C1‑2)烷基，R5为吗啉或1‑吡咯基。