[发明专利]一种制备哌尼诺酸化合物的方法在审
| 申请号： | 201710180875.8 | 申请日： | 2017-03-24 |
| 公开（公告）号： | CN108623561A | 公开（公告）日： | 2018-10-09 |
| 发明（设计）人： | 邵长伦;林永成;王长云;李德宝 | 申请（专利权）人： | 中国海洋大学 |
| 主分类号： | C07D401/04 | 分类号： | C07D401/04;A61P29/00;A61P37/02;A01P13/00;A01P7/04;A01P3/00 |
| 代理公司： | 暂无信息 | 代理人： | 暂无信息 |
| 地址： | 266100 山*** | 国省代码： | 山东;37 |
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| 摘要： | 一种制备哌尼诺酸化合物的方法。本发明属于有机合成领域，具体涉及一种哌尼诺酸化合物的合成方法。本发明以苯胺和乙氧基甲叉丙二酸已二酯为起始原料经缩合反应，Gould‑Jacob反应形成喹啉母环，再经过溴代以及铃木反应制得2‑(1‑(叔丁氧羰基)‑1H‑吡咯‑2‑基)‑4‑氯喹啉‑3‑甲酸乙酯中间体，最后经过过水解制备得到哌尼诺酸(penicinoline)。 | ||
| 搜索关键词： | 酸化合物 制备 有机合成领域 叔丁氧羰基 甲酸乙酯 铃木反应 起始原料 缩合反应 丙二酸 氯喹啉 乙氧基 苯胺 二酯 甲叉 母环 水解 吡咯 喹啉 溴代 合成 | ||
【主权项】：
1.一种具有式I结构的哌尼诺酸化合物的制备方法，![]()
;其特征在于，按下述合成路线制备式I所示化合物及其衍生物，其包括步骤：步骤（1）:苯胺和乙氧基甲叉丙二酸乙二酯缩合，并经Gould‑Jacobs反应形成化合物2;步骤（2）:化合物2在卤化剂作用下制备化合物3;步骤（3）:化合物3在氧化剂以及卤化剂作用下制备得到化合物4;步骤（4）:化合物4碱性条件下经铃木耦合反应制备得到化合物5;步骤（5）:化合物5在酸性高温条件下制备化合物6;步骤（6）:化合物6在水解得到式I化合物；![]()
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