[发明专利]一种螺环羟吲哚环戊烷并β-内脂化合物合成方法

摘要

本发明公开了一种螺环羟吲哚环戊烷并β内脂化合物的合成方法，具体为以苯基不饱和醛，不饱和酮酸酯为反应物，以氮杂环卡宾为催化剂，反应得到螺环羟吲哚环戊烷并β‑内脂化合物。本发明公开的方法原料简单易得，反应条件温和，后处理简单方便，适用的底物范围广，收率高，非对映选择性和对映选择性高；由此合成得到的产物可用以合成药物和杀虫剂的中间体。

主权项

1.一种螺环羟吲哚环戊烷并β‑内脂化合物的合成方法，其特征在于，包括以下步骤：以苯基不饱和醛，不饱和酮酸酯为反应物，以氮杂环卡宾为催化剂，反应得到螺环羟吲哚环戊烷并β‑内脂化合物；所述苯基不饱和醛的化学结构式为，其中R¹选自2‑甲氧基、3‑硝基、4‑甲氧基、氯、硝基、溴、氰基、2,4‑二氯取代基中的一种；所述不饱和酮酸酯的化学结构式为，其中R²为5‑甲基、甲氧基、氟、7‑甲基或者5,6‑二氟；R³为甲基、烯丙基或者苄基；所述螺环羟吲哚环戊烷并β‑内脂化合物的结构式为：；所述反应在二氯甲烷、乙醚、四氢呋喃、甲苯、1,2‑二氯乙烷、对二甲苯、均三甲苯、间二甲苯、邻二甲苯、1,4‑二氧六环或者甲醇中进行；以摩尔量计，所述催化剂的用量为不饱和酮酸酯的5‑20%；苯基不饱和醛的用量为不饱和酮酸酯的1.5倍；所述反应温度为0℃，时间为24小时；所述反应在4Å分子筛存在下进行。